ТОФИЗОПАМ (TOFISOPAM)

Синонимы

Грандаксин (Grandaxin).

Состав и форма выпуска

Тофизопам. Таблетки (50 мг).

Фармакологическое действие

Транквилизатор. Получен в результате модификации молекулы диазепама. Тофизопам обладает транквилизирующим действием, в отличие от других транквилизаторов имеет некоторые особенности: не оказывает миорелаксирующего (расслабляющего мышцы) и противосудорожного действий, а также не вызывает сонливости.

Является психовегетативным регулятором. Обладает умеренной стимулирующей активностью, относится к «дневным» транквилизаторам.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется. Не кумулирует. Т1/2 — 6-8 ч. Биотрансформация — метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выводится с мочой в виде метаболитов 60-80% и с калом 30%.

Показания

неврозы;
— психопатии;
— патохарактерологическое развитие личности;
— другие состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями;
— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
— климактерический синдром;
— кардиалгии (самостоятельно или в комбинации с другими препаратами);
— хронический алкоголизм, синдром алкогольной абстиненции, делирий;
— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с миорелаксирующим действием.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Курсовое лечение тофизопамом рекомендуется проводить не более 4-12 нед, включая время постепенной отмены препарата.

При синдроме алкогольной абстиненции, для профилактики и лечения делирия показан короткий курс терапии: от нескольких дней до 3-6 нед, взрослым назначают внутрь по 1-2 таб 1-3 р/сут. Максимальная суточная доза — 300 мг.

У детей, больных пожилого возраста, у пациентов с ПН снижают суточную дозу примерно в 2 раза, что, как правило, обеспечивает развитие желаемого клинического эффекта. У детей особенно важно лимитировать длительность применения тофизопама. Лечение тофизопамом больных с миастенией должно проводиться под строгим постоянным врачебным контролем.

Побочное действие

На ЦНС: психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, нарушения сна. При аффективно-шоковых реакциях в рамках реактивного психоза, а также при глубокой депрессии не рекомендуется монотерапия тофизопамом из-за возможности «маскировки» актуальных симптомов заболевания, что затрудняет диагностику и оценку эффективности лечебных мероприятий. В этих случаях показана активная комбинированная терапия с использованием антидепрессантов.

В начальном индивидуально определяемом периоде применения тофизопама не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими, потенциально опасными видами деятельности.

Применение препаратов бензодиазепинового ряда может приводить к развитию психической и физической лекарственной зависимости. После резкого прекращения приема препарата в этих случаях может наблюдаться синдром отмены, сопровождающийся нарушениями сна, головными болями, тревожностью, миалгиями, мышечным напряжением, иногда раздражительностью, возбуждением, реже — тремором, судорогами, галлюцинациями.

С учетом потенциального риска развития таких осложнений при длительном курсовом применении тофизопама в больших дозах важно соблюдать постепенную отмену препарата в течение нескольких дней или нед.

При развитии бессонницы последний прием препарата следует делать не позже 15 ч. Возникновение в процессе лечения тофизопамом экзантемы требует отмены препарата. Во время курсового лечения тофизопамом запрещается прием алкоголя. На ПС: тошнота, гастралгии. АР: экзантема, кожный зуд.
Прочие: снижение мышечного тонуса.

Противопоказания

Психозы и психопатии, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность.
Появление при лечении тофизопамом повышенной возбудимости, диспепсии в некоторых случаях может быть устранено путем уменьшения дозы препарата. Повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Беременность и лактация

Достоверные данные о наличии у тофизопама тератогенного эффекта отсутствуют, однако следует избегать его назначения в первом триместре беременности.

Следует избегать назначения больших доз бензодиазепинов в течение последнего триместра беременности из-за риска появления гипотонии, нарушения функции дыхания и синдрома отмены препарата у новорожденных. Прием тофизопама в период лактации не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы. Глубокий сон, в тяжелых случаях развитие комы.
Лечение. Реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное назначение тофизопама и ЛС, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия. При комбинированной терапии тофизопамом и метоклопрамидом (церукалом) или другими средствами, усиливающими перистальтику ЖКТ, под влиянием последних действие тофизопама наступает быстрее из-за фармакокинетического взаимодействия, т.к. его абсорбция в кишечнике ускоряется в результате более быстрой эвакуации содержимого желудка в кишечник.

Условия отпуска из аптек

Только по рецепту врача.
Справочник лекарственных препаратов

  • 4019