ТИМОЛОЛА МАЛЕАТ (TIMOLOL MALEATE)

Синонимы

Арутимол (Arutimol), Глаумол (Glaumol), Глимол (Glymol), Глукомол (Glucomol), Кузимолол (Cusimolol), Ниолол (Niolol), Окукэр (Ocucare), Окумед (Ocumed), Окумол (Ocumol), Окурил (Ocuryl), Окутим (Ocutim), Оптимол (Optimol), Офтан тимолол (Oftan timolol), Офтенсин (Oftensin), Тимадрен (Timadren), Тимогексал (Timohexal), Тимолол-акос (Timolol-akos) Тимопресс (Timopress), Тимоптик (Timoptic), Тимоптик-депо (Timoptic-depot).

Состав и форма выпуска

Тимолола малеат. Глазные капли (в 1 мл — 2,5 мг, 5 мг).

Фармакологическое действие

Антиглаукомный препарат. Относится к группе БАБ. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета-адренорецепторы.

При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги. Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1-2 ч; продолжительность действия — 24 ч.

Фармакокинетика

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч, в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и слезного тракта.

Тимолол интенсивно метаболизируется в печени. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. Т1/2тимолола составляет 4 ч. Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скрость выведения пилокарпина из глаза.

Показания

Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса. При закрытоугольной глаукоме рекомендуется применять в комбинации с миотиками.

Применение

Разовая доза — 1 капля 0,25% (или 0,1%) раствора в пораженный глаз, частота применения — 1-2 р/сут. При недостаточной эффективности применяют 0,5% раствор. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии. При применении препарата не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поле зрения.

Побочное действие

Раздражение конъюнктивы; местные реакции (гиперемия конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, диплопия).

Крайне редко — резорбтивные (системные) реакции: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, мышечная слабость, бессонница, депрессия, нарушение половых функций, преходящее НМК, бронхоспазм, коллапс, предсердно-желу-дочковая блокада, остановка сердца.

Противопоказания

Дистрофические заболевания роговицы, ринит, БА, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, синусовая брадикардия (50 уд/мин и менее), предсердно-желудочковая блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к препарату, лактация.

Не рекомендуется применение препарата у недоношенных детей, новорожденных, у беременных, у больных сахарным диабетом (особенно лабильного течения).

Передозировка

Симптомы
Апатия, аритмии, брадикардия, бронхоспазм, возможно — тошнота и рвота.
Лечение: при случайном приеме внутрь — промыть желудок. При необходимости симптоматическая терапия: изопреналин в начальной дозе 1-4 мг в/в в течение 10 мин, допамин — 0,25-0,4 мг в/в или глюкагон — 5-10 мг в/в в течение 5 мин.
При бронхоспазме — атропин, при судорогах — диазепам.

Взаимодействие с другими лекарствами

Тимол малеат совместим со всеми противоглаукомными препаратами. При применении в комбинации с пилокарпином, эпинефрином, ацетазоламидом действие препаратов потенцируется.

При одновременном назначении бета-блокаторов для приема внутрь следует учесть возможность усиления эффектов, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и БКК, катехоламинистощающих средств, БАБ, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты ЧСС, депрессия).

Несмотря на то, что при монотерапии тимолола эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.
Справочник лекарств

  • 1875