ТИБОЛОН (TIBOLONE)

Синонимы

Ледибон (Ladybon), Ливиал (Livial).

Состав и форма выпуска

Тиболон. Таблетки (2,5 мг).

Фармакологическое действие.

Препарат для лечения климактерического синдрома, не вызывающий регулярных кровотечений отмены. Стабилизирует работу гипоталамо-гипофизарной системы в климактерическом периоде, что достигается за счет эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных свойств препарата.

У женщин в постменопаузе тиболон в суточной дозе 2,5 мг подавляет секрецию гонадотропинов, не стимулируя пролиферацию эндометрия, предотвращает потерю костной массы в постменопаузальном периоде, уменьшает степень вазомоторных расстройств (приливов, усиления потоотделения), оказывает положительное влияние на либидо и настроение, а также стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. У фертильных женщин препарат ингибирует овуляцию.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Т1/2 — 7 ч. Метаболизируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов. Выводится в виде метаболитов с калом и незначительно с мочой.

Показания

Симптомы естественной или хирургической менопаузы, остеопороз при эстрогенной недостаточности.

Применение

Прием тиболона следует начинать через 1 год после последней естественной менструации. Если начать прием препарата раньше, могут появиться нерегулярные кровянистые выделения. Тиболон принимают по 2,5 мг/сут, желательно в одно и то же время. Улучшение состояния наступает в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при продолжении лечения в течение, по крайней мере, 3 мес.

В рекомендованной дозе прием препарата можно продолжать и более длительное время. Начинают принимать таблетки из верхнего заключенного в рамку ряда, первой принимают ту, которая помечена соответствующим днем недели. Ливиал (ТИБОЛОН)
Последующие таблетки принимают по 1 шт. в сутки из упаковки в направлении, указанном стрелкой, до тех пор пока не будет принята вся упаковка.

При приеме дозы больше рекомендованной могут возникать влагалищные кровотечения. При необходимости использовать большие дозы рекомендуют дополнительно назначать прогестаген (например, курсами по 10 дней каждые 3 мес). В процессе лечения препаратом рекомендуется периодически проходить медицинские обследования.

Прием тиболона следует прекратить при появлении признаков тромбоэмболии, изменении лабораторных показателей функции печени или развитии холестатической желтухи. С осторожностью назначают тиболон пациенткам с нарушениями функции почек, эпилепсией, мигренью (в т.ч. в анамнезе).

При назначении препарата пациенткам с гиперхолестеринемией следует контролировать количество липидов в плазме крови. У пациенток с сахарным диабетом на фоне терапии тиболоном может снижаться толерантность к глюкозе и увеличиваться потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах.

При переходе на прием тиболона после применения другого гормонозаместительного препарата рекомендуется сначала вызвать кровотечение отмены, назначив прогестаген, чтобы устранить уже возможно имеющуюся гиперплазию эндометрия.

Побочное действие

Частота побочных эффектов невелика. Иногда отмечаются изменение массы тела, головокружение, себорейный дерматоз, влагалищное кровотечение, головная боль, усиление роста волос на лице; претибиальный отек, диарея; изменение показателей функции печени.

Противопоказания

— беременность;
— диагностированная гормонально-зависимая опухоль или подозрение на нее;
— сердечно-сосудистые или цереброваскулярные расстройства, например, тромбофлебиты, тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе);
— влагалищное кровотечение неясной этиологии;
— возникновение или усугубление тяжести течения отосклероза во время беременности или приема стероидов.

Передозировка

Явления острого отравления тиболоном выражены слабо, обычно при приеме нескольких таблеток интоксикация не наблюдается. Возможны нарушения функции ЖКТ. Специфического лечения не требуется.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном приеме тиболона с антикоагулянтами возможно усиление действия последних (снижение содержания фибриногена, повышение концетрации антитромбина III, плазминогена и увеличение фибринолитической активности плазмы). Метаболизм тиболона может ускоряться и, следовательно, его активность может снижаться при одновременном приеме препаратов, индуцирующих ферментативные системы.

  • 1764