ТЕСТОСТЕРОН (TESTOSTERONE)

Синонимы

Андрогель (Androgel), Андриол (Andriol), Небидо (Nebido), Омнадрен 250 (Omnadren 250), Тестэнат (Testenat).

Состав и форма выпуска

Тестостерон. Гель для наружного применения (в 1 г — 10 мг тестостерона).
Тестостерона ундеканоат. Капсулы (в 1 капс. — 40 мг).
Тестостерона пропионат. Раствор для инъекций в масле (в 1 мл — 10 мг, 50 мг).
Тестостерона энантат. Раствор для инъекций в масле (в 1 мл — 200 мг, 250 мг).
Тестэнат 10% для инъекций. Раствор для инъекций в масле (в 1 мл — тестостерона энантат 110 мг и тестостерона пропионат 24 мг).

Фармакологическое действие

Тестостерона ундеканоат является препаратом тестостерона, активным при пероральном применении. Действующим веществом является тестостерона ундеканоат, жирно-кислотный эфир естественного тестостерона. Тестостерон в чистом виде при пероральном применении неактивен.

В отличие от него, тестостерона ундеканоат при пероральном применении не подвергается первичному печеночному метаболизму, а распределяется в лимфатической системе и, таким образом, сохраняет свою активность.

При применении препарата в плазме крови повышается содержание как тестостерона, так и его активных метаболитов, что обусловливает стойкий терапевтический эффект. Препарат, в отличие от активных при пероральном применении С-17-метилированных производных тестостерона, не влияет на функцию печени.

Тестостерон пропионат и энантат получают синтетическим путем. Обладает биологическими и лечебными свойствами естественного гормона, но медленнее всасывается и более стоек в организме. Помимо специфического андрогенного действия, тестостерон оказывает анаболический эффект и влияет на азотистый и фосфорный обмен.

Анаболический эффект тестостерона проявляется при различных заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом белка и нарушением обмена кальция и фосфора. Широкому применению его в качестве анаболического средства препятствует его сильное андрогенное действие.

Фармакокинетика

Биодоступность — 45-48%. Связывание с белками плазмы крови — 98%. T1/2— 10-100 мин. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов глюкоронидов и сульфатов и только 6% в неизмененном виде с калом.

Показания

Гормонзаместительная терапия при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона, а именно:
— посткастрационный синдром;
— евнухоидизм;
— гипопитуитаризм;
— эндокринная импотенция;
— климактерические нарушения у мужчин, например снижение либидо и понижение умственной и физической активности;
— некоторые виды бесплодия, обусловленные нарушением сперматогенеза. Кроме того, терапия тестостероном может быть показана при остеопорозе, обусловленном андрогенной недостаточностью.

Применение

Гель. Рекомендуемая суточная доза — 5 г геля (т. е. 50 мг тестотерона.) 1 р/сут в одно и то же время, предпочтительно утром. Максимальная суточная доза — 10 г геля. Гель наносится на чистую сухую неповрежденную кожу плеч, предплечий или живота. Нельзя наносить гель на область гениталий. После вскрытия пакетика необходимо немедленно нанести все его содержимое на кожу и дать высохнуть. Вымыть руки с мылом. Контроль концентрации тестостерона в плазме крови.

Тестостерона ундеканоат. Как правило, дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза составляет 120-160 мг/сут в течение 2-3 нед.

Поддерживающая доза — 40-120 мг/сут. Капсулы следует принимать после еды, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости; проглатывать целиком не разжевывая. Желательно принимать половину дозы утром, а вторую половину — вечером.

Если пациент принимает нечетное количество капсул, то большую дозу следует принимать утром. У мальчиков в препубертатном периоде андрогены следует применять с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей и ускоренного полового развития.

Возможно снижение содержания белковосвязанного йода, однако это не имеет клинического значения.

Тестостерон пропионат назначают, главным образом, мужчинам при половом недоразвитии, климактерическом синдроме, при акромегалии в виде в/м или п/к инъекций в масляных растворах по 25 мг ежедневно либо по 50 мг через день или 2 дня. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания обычно длительное время. При гипертрофии предстательной железы назначают по 10 мг через день в течение 1-2 мес.

При злокачественных опухолях молочной железы вводят по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Тестостерона энантат оказывает более медленное и продолжительное действие, чем тестотерона пропионат. Его вводят 100-200 мг 1 раз в 2-4 нед. Тестэнат за счет комбинации двух солей обеспечивает быстрый и продолжительный эффект. Его можно вводить по 100-200 мг 1 раз в 2-3 нед в зависимости от показаний.

Побочное действие

Со стороны половой системы: приапизм, повышенное половое возбуждение; преждевременное половое созревание мальчиков, повышенная частота эрекции, увеличение размеров полового члена, олигоспермия, снижение объема эякулята.

На ПС: диарея.
Со стороны ОДС: боль в ногах, артралгия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны ДС: нарушение дыхания.
Дерматологические реакции: акне, зуд, кожные нарушения.
Со стороны ЭС: боль в молочных железах, гинекомастия.
Местные реакции: боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции.
На водно-электролитный баланс: задержка натрия и воды.

Лечение пациентов с латентной или значительно выраженной сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек, АГ, эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе) следует проводить под постоянным наблюдением, поскольку андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды.

Прочие: повышенное потоотделение. В случае появления андрогензависимых побочных эффектов лечение следует прекратить. После их исчезновения следует возобновить лечение более низкими дозами.

Противопоказания

— верифицированная или подозреваемая карцинома предстательной или грудной железы у мужчин;
— гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускании, нефроз или нефротическая фаза нефрита;
— гиперкальциемия, отеки, нарушение функции печени, СД, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз, беременность, кормление грудью.

Передозировка

В случае передозировки специальных терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств, ингибирует выведение циклоспорина. Барбитураты и алкоголь снижают действие.

  • 2504