ТЕНОЧЕК (Tenochek)

ТЕНОЧЕК состав и форма выпуска

Атенолол + амлодипин. Таблетки (50 мг + 5 мг)

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами его компонентов. Атенолол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает антиангинапьное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью.

Снижает образование цАМФ и АТФ, стимулированное катехоламинами, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема препарата внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 сут постепенно снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема.

При применении в средних рекомендуемых дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект сохраняется 24 ч, при регулярном применении АД стабилизируется к концу 2-й нед лечения. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.

Уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребности миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической СН. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени — ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Увеличивает выживаемость больных, перенесших ИМ (снижает частоту возникновения желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

В терапевтических концентрациях не влияет на бета2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и на липидный обмен. Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующий эффект изопротеренола. При приеме более 100 мг/сут может оказывать влияние на Р2-адренорецепторы. Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым воздействием на гладкую мускулатуру сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен расширяющим действием на периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. При этом уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде, одновременно увеличивается поступление кислорода в миокард за счет расширения коронарных артерий (что особенно важно при ангиоспастической стенокардии). Амлодипин не оказывает неблагоприятного эффекта на обмен веществ и на липидный состав плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабо выраженным натрий- уретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика

Атенолол. После приема препарата внутрь атенолол быстро абсорбируется из ЖКТ (приблизительно 50% от принятой дозы).

Биодоступность — 40-50%. Стах достигается через 2-4 ч после приема внутрь. Плохо проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер, в незначительных количествах выделяется с ГрМ. Связывание с белками плазмы — 6-16%. Практически не биотрансформируется в печени. Т1/2 составляет 6-9 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации, при этом 85-100% — в неизмененном виде. Выводится при гемодиализе.

Амлодипин. После приема препарата внутрь амлодипин быстро и практически полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ, Стах достигается через 6-12 ч. Биодоступность составляет 60-65%. Распределение Css устанавливается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — более 95%. Проникает через ГЭБ. Биотрансфоргиируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% выводится в неизмененном виде, около 60% — в виде неактивных метаболитов почками, 20-25% — в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с ГрМ.

Показания

Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии.

Применение

При АГ рекомендуемая доза составляет 1 таб/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 таб/сут. Максимальная суточная доза — 2 таб. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и ИМ, особенно у пациентов с ИБС. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (дозу уменьшают на 25% в 3-4 дня). Таблетки принимают внутрь, запивая необходимым количеством жидкости.

Побочное действие

На ССС: появление или усугубление симптомов СН, нарушение AV-проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица, периферические отеки.

На ПС: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, диспепсия.

На ЦНС и периферическую НС: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны ОДС: мышечные судороги, миалгия. Со стороны ДС: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны СК: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Со стороны ЭС: снижение потенции, снижение либидо, гинекомастия, гиперлипидемия, гипогликемия. Дерматологические реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фотосенсибилизация; мультиформная экссудативная эритема. Прочие: учащение мочеиспускания. Препарат, как правило, хорошо переносится пациентами.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, острая СН, ХСН ИБ — III стадии в фазе декомпенсации, выраженная брадикардия, метаболический ацидоз, БА, ХОБЛ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия, одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при AV-блокаде I степени, нарушениях функции печени, стенозе устья аорты, хронической СН (в фазе компенсации), ХПН, феохромоцитоме, СД, гипогликемии, тиреотоксикозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (симптом перемежающейся хромоты, синдром Рейно), миастении, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

При беременности препарат назначают только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации (грудного вскармливания) препарат следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени, нарастание симптомов СН, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с инсулином (или пероральными гипогликемическими средствами) маскируются симптомы гипогликемии (за счет действия атенолола). При совместном применении с антигипертензивными средствами других групп происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта. Гипотензивный эффект препарата ослабляют эстрогены, ГКС, минералокортикоиды, НПВС (за счет задержки натрия). При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV-проводимости. При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

При одновременном приеме с производными эрготамина и ксантина эффективность атенолола снижается. Одновременное применение с лидокаином может замедлить выведение атенолола и амлодипина из организма и повысить риск токсического действия препарата. Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концентрации активных веществ в сыворотке крови.

Фенитоин (при в/в введении) и средства для в/в наркоза усиливают выраженность кардиодепрессивного действия атенолола. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб и йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск возникновения тяжелых системных АР или анафилаксии.

Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и выраженного снижения АД. При совместном применении амиодарон повышает риск развития брадикардии и замедления AV-проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию атенолола в плазме крови (за счет ингибирования его метаболизма). При совместном применении препарат пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Справочник лекарств

  • 706