ТЕЛМИСАРТАН (Telmisartan)

Синонимы

Микардис (Micardis), Прайтор (Pritor).

Состав и форма выпуска

Телмисартан. Таблетки (40 мг, 80 мг).

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов AT II (тип AT,). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет AT II из связи с АТ,- рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам AT рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня AT II на них неизвестно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи замедляет всасывание. Биодоступность — 50% (выражен эффект «первого-прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови — 99%. Липофилен легко проникает в ткани через плаценту. Vd — 500 л. Т1/2 — более 20 ч. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Выводится с калом, главным образом в неизмененном виде.

Показания

Лечение артериальной гипертензии.

Применение

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. 20-40 мг на один прием, при необходимости доза может быть увеличена до 80 мг. У пациентов с умеренным нарушением функции печени доза не должна превышать 40 мг. У пациентов с нарушением функции почек необходим постоянный контроль креатинина и калия в крови.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
На ПС: возможны диарея, диспепсия, боли в животе.
На МС: возможны инфекции мочевыделительных путей.
На ДС: возможны кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит.
АР: ангионевротический отек.
На СК: редко — тенденция к снижению уровня гемоглобина.
На обмен веществ: редко — тенденция к повышению уровня мочевой кислоты в крови.
Прочие: возможны боли в пояснице, гриппоподобные симптомы, миалгия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к телмисартану, беременность, период лактации (грудное вскармливание), обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении дигоксина отмечается повышение уровня дигоксина в плазме крови (поэтому следует контролировать уровень дигоксина в плазме крови). Гидрохлоротиазид усиливает действие телмисартана. При одновременном применении телмисартана и других ИАПФ, калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок и заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкапиемии (поэтому данные средства следует с осторожностью назначать совместно с телмисартаном).

Телмисартан может усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов при одновременном применении. При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение уровня лития в плазме крови (поэтому следует контролировать уровень лития в плазме крови).
Справочник лекарств

  • 2375