ТАКРИН (Tacrine)

Является обратимым ингибитором холинэстеразы (в большей степени бутирил-, чем ацетилхолинэстеразы) способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов; вследствие этого увеличивается содержание ацетилхолина в тканях, в том числе в ЦНС. Умеренно ингибирует МАО типа А, а также обратный нейрональный захват норадреналина, дофамина, серотонина. Блокируя мембранные калиевые каналы, удлиняет потенциал действия.
Хорошо всасывается, биодоступность составляет около 17% (вследствие эффекта «первого прохождения» через печень); Сmax — 1-2 ч; основной активный метаболит 1-окси-такрин под названием «Велнакрин» также используется в качестве антихолинэстеразного вещества.

Ранее такрин применяли как антикураревое средство (см. Прозерин). В последние годы, в связи с представлениями о роли нарушения центральных холинергических процессов при старческих деменциях, его стали использовать в качестве вспомогательного средства при лечении этих заболеваний.
Принимают внутрь (до еды) обычно в дозе 0,01 (10 мг) 4 раза в день. При необходимости постепенно увеличивают дозу до 0,16 г (160 мг) в сутки.
Лечение проводят длительно, тщательно наблюдая за состоянием больных.

При применении препарата возможны побочные эффекты, связанные с его холиномиметической активностью: брадикардия, бронхоспазм, диарея, рвота и другие, а также головокружение, атаксия, анорексия, желтуха.
Такрин противопоказан при бронхиальной астме, эпилепсии, брадикардии, нарушениях функций печени.
Форма выпуска: капсулы по 0,01; 0,02; 0,03 и 0,04 г (10; 20; 30 и 40 мг).

  • 844