СУЛЬФАСАЛАЗИН (SULFASALAZINE)

Синонимы

Сульфасалазин-ЕН (Sulfasalazine-EN).

Состав и форма выпуска

Сапазосульфапиридин. Таблетки (500 мг).

Фармакологическое действие

Сульфаниламидный препарат. Сульфасалазин — оказывает противомикробное и противовоспалительное действие. Определенную роль в проявлении клинического эффекта играет его способность накапливаться в соединительной ткани (в т. ч. в ткани кишечника) и постепенно отделять 5-аминосалициловую кислоту (5-аСК) и сульфапиридин, оказывающий противомикробное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аСК. Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина — 99%, для сульфапиридина — 50%, для 5-аСК — 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилироеания с образованием неактивных метаболитов, 5-аСК — путем ацетилирования.

Т1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина — 6-14 ч, 5-аСК — 0,6-1,4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-аСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Показания

НЯК, болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения), ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

Применение

Взрослым назначают внутрь после еды: в 1 -й день по 1 таб 4 р/сут: во 2-й день по 2 таб 4 р/сут; в 3-й и последующие дни по 3-4 таб 4 р/сут. После стихания острых клинических симптомов назначают поддерживающую дозу по 1 таб 3-4 р/сут в течение нескольких мес.

Детям назначают в зависимости от возраста: 5-7 лет — по 0,5-1 таб 3-6 р/сут; старше 7 лет — по 1 таб 3-6 р/сут.

Побочное действие

На ЦНС и периферическую НС: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны МС: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
На ПС: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.
Со стороны ДС: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.
Со стороны СК: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

АР: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона), лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производный салициловой кислоты, порфирия, анемия, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 5 лет, период лактации, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III ТрМ беременности.

Передозировка

Симптомы.
Тошнота, рвота, боли в животе, головокружение.
Лечение.
Промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении препарат уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина, усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов, усиливает побочное действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

При одновременном применении сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности сульфасалазина при язвенном колите, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.
Справочник лекарств

  • 1235