СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ + ТРИМЕТОПРИМ (SULPHAMETOXAZOL + TRIMETHOPRIM).

Синонимы

Апо-сульфатрим (Apo-sulfatrim),Бактекод (Васtekod), Бакторедукт (Bactoreduct), Бактрим (Bactrim), Берлоцид (Berlocid), Бикотрим (Bicotrim), Бисептол (Biseptol), Блексон (Blexon), Брифесептол (Brifeseptol), Ген-ультразол (Gen-ultrazole), Гросептол (Groseptol), Двасептол (Dvaseptol), Дисептон (Disepton), Котрибене (Cotribene), Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole), Котрим Е (Cotrim Е), Котримол (Cotrimol), Ориприм (Oriprim), Ранкотрим (Rancotrim), Септрин (Septrin), Синерсул (Sinersul), Сулотрим (Sulotrim), Суметролим (Sumetrolim), Тримезол (Trimezol), Тримосул (Trimosul), Циплин (Ciplin), Эксазол (Exazol).

Состав и форма выпуска

Сульфаметоксазол + триметоприм. Таблетки (400 мг + 80 мг; 800 мг + 160 мг); таблетки форте (800 мг + 160 мг); суспензия для приема внутрь (в 5 мл — 200 мг + 40 мг); сироп (в 1 мерной ложке — 200 мг + 40 мг); гранулят для приготовления раствора для приема внутрь (в 5 мл — 200 мг + 40 мг).

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий.

Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков Staphylococcus (в т. ч., продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus, в т. ч. Str. pneumoniae; палочек — Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков — Neiss. gonorrhoeae; палочек — Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий — Bacteroides.

Препарат активен также в отношении Chlamydia. Устойчивы к препарату Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика

После приема хорошо и полностью всасывается. Связь с белками триметоприма 50%, сульфаметоксазола — 66%. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 — триметоприма 8-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Выводится с мочой — триметоприм 50% в неизмененном виде, сульфаметоксазол 15-30%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, заболевания ПС, бруцеллез, раневые и хирургические инфекции.

Применение

Дозы приведены из расчета на сульфометоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 400 мг каждые 12 ч (2 р/сут), курс лечения — 5-14 сут.

При пневмонии -100 мг/кг/сут, интервал между приемами — 6 ч, курс лечения — 14 сут. При гонорее — 2 г сульфаметоксазола 2 р/сут с интервалом 12 ч.

Внутрь для детей в возрасте от 1 года до 2 лет — по 100 мг 2 р/сут; от 3 до 6 лет — по 200 мг 2 р/сут; от 6 до 12 лет — по 200-400 мг 2 р/сут; в возрасте от 2 до 5 мес — по 100 мг сульфаметоксазола 2 р/сут (в виде суспензии или сиропа).

Парентерально препарат назначают только при отсутствии возможности его введения внутрь. В/м взрослым и детям старше 12 лет — по 800 мг (3 мл раствора для инъекций) каждые 12 ч; детям в возрасте 6-12 лет — 30 мг/кг/сут, интервал между введениями —12 ч. При тяжелом течении инфекций препарат назначают в/в капельно по 800 мг — 1,6 г каждые 12 ч в течение 5 сут. Максимальная доза — 1,2 г 2-3 р/сут в течение 3 сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат вводят из расчета 15 мг/кг каждые 12 ч. Средняя продолжительность вливания — 30-60 мин, но не более 1,5 ч. Курс лечения в среднем — 5 сут; затем в случае необходимости препарат назначают внутрь. При остром бруцеллезе продолжительность лечения — 4 нед. В течение курса лечения необходимо вводить в организм достаточное количество жидкости.

Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, АР в анамнезе, БА, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить. При парентеральном применении у больных с ПН следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 сут перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.

Побочное действие

Тошнота, рвота, АР (кожная сыпь, отек Квинке), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Редко — диарея, глоссит, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, пурпура, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса—Джонсона, синдром Лайелла. При парентеральном введении описаны единичные случаи легочных инфильтратов. При в/в введении возможны флебиты в месте введения.

Противопоказания

Тяжелые поражения паренхимы печени, нарушения функции почек, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Передозировка

Симптомы острой передозировки.
Тошнота, рвота, диарея, головные боли, головокружение, нарушения зрения; в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия, анурия. Симптомы хронической передозировки. Угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией (вследствие недостатка фолиевой кислоты).

Лечение.
Форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ. Осуществляют контроль за картиной периферической крови и состоянием электролитного обмена. Возможно назначение кальция фолината в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 сут.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется одновременное применение тиазидных диуретиков, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, салицилатов, фенилбутазона, напроксена, фенитоина, производных ПАБК.

Справочник лекарств

  • 4727