СТАЛЕВО (Stalevo)

Состав и форма выпуска

Леводопа + карбидопа (в форме моногидрата) + энтакапон.
Таблетки, покрытые оболочкой (50 мг + 12,5 мг + 200 мг; 100 мг + 25 мг + 200 мг; 150 мг + 37,5 мг + 200 мг).

Фармакологическое действие.

Сталево — комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы — метаболического предшественника допамина, карбидопы — ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона — ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ). В результате ингибирования ДОПА-декарбоксилазы, леводопа биотрансформируется с участием КОМТ в потенциально опасный метаболит З-О-метилдопа (3-ОМД).

Энтакапон является обратимым специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Показания

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа + карбидопа малоэффективно.

Применение

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, без деления таблетки на части. Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Рекомендуется использовать одну из трех существующих видов дозировки препарата (50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37,5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон).

В качестве разовой дозы следует принимать только 1 таб любой дозировки. Максимальная суточная доза — 1,5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (соответствует 10 таб 150/37,5/200 мг). При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы).

Побочное действие

На НС:
— атаксия, онемение, тризм, активация латентного синдрома Хорнера, дискинезия (включая хореиморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), гиперкинезия, брадикинезия (феномен «включение—выключение»), ухудшение симптомов паркинсонизма, блефароспазм, бруксизм;
— сонливость, головокружения, головная боль, анорексия, спутанность сознания, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, эйфория;
— изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы);
— депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых;
— познавательная дисфункция.
На органы зрения: диплопия, размытое зрительное восприятие, расширение зрачка, окулогирные кризы.
На ССС: аритмия, ортостатическая гипотензия, АГ, флебит.
На ПС: сухость во рту, горький вкус во рту, тошнота, рвота, слюнотечение, дисфагия, икота, боли и дискомфортные ощущения в животе, запор, диарея, метеоризм, ощущение жжения на языке, желудочно-кишечные кровотечения, развитие язвы 12-перстной кишки, гепатит.

На кожу: гиперемия кожных покровов, ощущение «приливов» крови, гипергидроз, изменение цвета пота (потемнение), выпадение волос, эритематозные или макулоподобные высыпания, крапивница.
На МС: задержка мочи, недержание мочи, изменение цвета мочи, приапизм.
На ДС: боли в груди, диспноэ.
На СК: анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: слабость, усталость, дисфония, злокачественная меланома.

Противопоказания

— выраженные нарушения функции печени;
— закрытоугольная глаукома;
— феохромоцитома;
— совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (например, фенелзин, транилципромин);
— совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В;
— злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т. ч. в анамнезе);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность; период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при выраженной сердечно-сосудистой и легочной недостаточности, БА, заболеваниях печени, заболеваниях почек; СД и других декомпенсированных эндокринных заболеваниях, эрозивно-язвенных поражениях органов пищеварения; судорогах (в анамнезе), при инфаркте миокарда в анамнезе (с сохраняющимися нарушениями сердечного ритма), психозе в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальном поведении; открытоугольной глаукоме.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными вызвать ортостатическую гипотензию; с нейролептиками, блокирующими допамин (особенно антагонистами допаминовых D2-рецепторов); с трициклическими антидепрессантами, дезипрамином, мапролитином, венлафаксином; с варфарином и препаратами, метаболизируемыми КОМТ (пароксетин).

Передозировка

Симптомы
Усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение
Госпитализация, промывание желудка, прием активированного угля, контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, ЭКГ-мониторинг; при необходимости — антиаритмическая терапия. Пиридоксин неэффективен при передозировке препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Терапевтический эффект снижается при одновременном приеме с антагонистами допаминовых рецепторов (некоторые нейролептики и противорвотные препараты), фенитоином, папаверином. При одновременном приеме Сталево с препаратами железа может уменьшаться эффективность, т.к. леводопа и энтакапон образуют в кишечнике хелатные комплексы с ионами железа, при приеме необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч.

Терапевтический эффект может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот. Препарат совместим с имизином и моклобемидом, пиридоксина гидрохлоридом, диазепамом, ибупрофеном.

  • 415