СПИРОНОЛАКТОН (SPIRONOLACTONE)

Синонимы

Альдактон (Aldactone), Верошпилактон (Verospilactone), Верошпирон (Verospiron), Спирикс (Spirix), Спиронаксан (Spironaxan), Спиронобене (Spironobene), Спиронол (Spironol), Урактон (Uracton).

Состав и форма выпуска

Спиронолактон. Таблетки (25 мг, 50 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона. Спиронолактон действует в дистальных отделах нефрона, повышает выведение ионов натрия и уменьшает выведение ионов калия и магния, понижает кислотность мочи. Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно и проявляется обычно на 3-5-й день лечения.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100%. Связь с белками — 98%. Метаболиты проходят через плаценту и в молоко матери. Vd — 0,05 л/кг. Т1/2 — 13-24 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (в виде метаболитов 50%, в неизмененном виде 10%), частично с калом.

Показания

— Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии).
— Профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками.
— Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна).
Артериальная гипертензия при альдостероме надпочечников.
Бронхиальная астма, миастения (как вспомогательное средство).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса. При отечном синдроме назначают в дозах 100-200 мг (реже 300 мг)/сут в 2-3 приема, обычно в комбинации с петлевым или/и тиазидным диуретиком, ежедневно в течение 14-21 сут.

Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг/сут в 2-3 приема.

Побочное действие

— тошнота, рвота, диарея, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, нарушения функции печени, головокружение;
— в редких случаях — сонливость, атаксия, кожная сыпь, зуд, алопеция, повышение концентрации в крови мочевины, креатинина, мочевой кислоты.
— при длительном применении описаны случаи гинекомастии, нарушения эрекции у мужчин; у женщин — нарушения менструального цикла, аменорея, боль в молочных железах, доброкачественные новообразования в молочной железе;
— изменение голоса, судороги икроножных мышц, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения электролитного баланса, гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины, креатинина в крови, остеомаляция, лекарственная лихорадка.

Противопоказания

Гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, острая ПН, тяжелые формы ХПН, беременность (I ТрМ), период лактации.

Передозировка

Симптомы
Тошнота, рвота, диарея, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение содержания мочевины в крови.
Лечение
Симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Спиронолактон может усиливать действие диуретиков или других гипотензивных препаратов (при одновременном назначении дозу последних следует уменьшать в среднем на 50%).

Усиливает действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина. Во время лечения спиронолактоном не следует назначать пациентам препараты, содержащие калий, ИАПФ, другие калийсберегающие диуретики.

При назначении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Следует избегать назначения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия. Ацетилсалициловая кислота ослабляет эффект спиронолактона. Спипронолактон ослабляет действие непрямых антикоагулянтов (варфарина).

  • 1087