СОЛИФЕНАЦИН (SOLIFENACIN)

Синонимы

Везикар (Vesicare).

Состав и форма выпуска

Солифенацина сукцинат. Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг).

Фармакологическое действие

М-холиноблокатор. Активен, преимущественно, в отношении М-холинорецепторов подтипа МЗ, локализующихся в мочевом пузыре. Блокада указанных рецепторов приводит к снижению сократительной активности мочевого пузыря.

Фармакокинетика

Биодоступность — 90%, не зависит от приема пищи. Связь с белками — 98%. Vd — 600 л. Т1/2 — 46-68 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов 70%, в кале 23%.

Показания

Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенные мочеиспускания, синдром гиперактивного мочевого пузыря.

Применение

Взрослым внутрь по 5 мг 1 р/сут. Максимальный эффект через 4 недели. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Таблетки следует запивать достаточным количеством воды не разжевывая.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: сухость кожи и слизистой оболочки, снижение слезоотделения;
редко — нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.
Со стороны ПС: диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота.
Со стороны ЦНС, психики и органов зрения: головная боль, ксерофтальмия, сонливость, нервозность, парестезии;
редко — нарушения сознания.
Прочие: редко — боли в груди, АР.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания, закрыто-угольная глаукома, миастения, тяжелый язвенный колит, мегаколон, почечная недостаточность, проведение гемодиализа, повышенная чувствительность к толтеродину.

Не рекомендуется принимать во время беременности и кормления грудью.

Передозировка

Симптомы
Головная боль, сухость во рту, головокружение, сонливость, неясность зрения.
Лечение
Активированный уголь, промывание желудка. Симптоматическая терапия. При выраженных центральных антихолинергических эффектах — физостигмин; при дыхательной недостаточности — ИВЛ, при аритмии — БАБ.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении солифенацина с другими препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление как терапевтического действия, так и побочных эффектов; с М-холиномиметиками — уменьшение терапевтического действия; с прокинетиками (метоклопрамидом и цизапридом) — возможно ослабление их действия.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются при участии изоферментов ферментов CYP2D6 или CYP3A4 цитохрома Ра50 или ингибируют их. Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) не вызывает клинически значимого взаимодействия. Установлено отсутствие взаимодействия с варфарином или комбинированными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

  • 2156