СИМВАСТАТИН (SIMVASTATIN)

Синонимы

Авестатин (Awestatin), Акталипид (Actalipid), Атеростат (Aterostat), Вазилип (Vasilip), Зоватин (Zovatin), Зокор (Zocor), Зорстат (Zorstat), Левомир (Levomir), Овенкор (Ovencor), Симвагексал (Simvahexal), Симвалимит (Simvalimit), Симвакард (Simvacard), Симвакол (Simvacol), Симвастол (Simvastol), Симвор (Simvor), Симгал (Simgal), Симло (Simlo), Симплакор (Simplacor), Синвинолин (Sinvinolin).

Состав и форма выпуска

Симвастатин. Таблетки (5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг).

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство. В организме симвастатин подвергается гидролизу с образованием активного метаболита, который ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу; этот фермент катализирует начальную стадию биосинтеза холестерина в печени, т. е. реакцию образования мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Симвастатин снижает содержание ОХс, ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови.

Симвастатин умеренно повышает содержание ЛПВП и понижает содержание ТГ в плазме крови. Заметный терапевтический эффект отмечается при приеме препарата внутрь в течение 2 нед, максимальный эффект — через 4-6 нед после начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении лечения.

Фармакокинетика

Симвастатин представлен в неактивной форме, которая хорошо всасывается из ЖКТ и превращается в активную форму; при «первом прохождении» через печень метаболизируется около 79% активного вещества.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии и других мероприятий, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, у пациентов с ИБС для профилактики инфаркта миокарда и для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Применение

До начала и во время всего курса терапии симвастатином пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. При ГХс рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут, принимаемая за 1 прием, вечером.

При легкой или умеренной ГХс начальная доза может составлять 5 мг/сут. При необходимости повышение дозы следует производить с 4-недельными интервалами. Максимальная суточная доза — 40 мг. У пациентов с ИБС рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг/сут.

У пациентов, получающих иммунодепрессанты, максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут. У пациентов с нарушениями функции почек при КК меньше 30 мл/мин следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут.

С осторожностью назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Побочное действие

На ПС: боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха. Возможно устойчивое повышение активности трансаминаз (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы), а также ЩФ и гамма-глутаминтранспептидазы.

Перед началом и регулярно во время лечения всем больным следует проводить исследование функции печени. В тех случаях, когда активность трансаминаз нарастает, особенно при устойчивом превышении ее в 3 раза, препарат следует отменить.
На НС: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия.

Прочие: астения, миалгии, рабдомиолиз, повышение КФК. Наличие миопатии следует заподозрить у любого больного с диффузными миалгиями, повышенной чувствительностью и/или повышением активности КФК (превышающее в 10 раз верхнюю границу нормы). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о проявлении мышечных болей, слабости или повышенной чувствительности мышц.

Лечение симвастатином следует немедленно прекратить у больного с подозрением на миопатию или имеющего другой фактор риска (одновременное применение цитостатиков, фибратов, больших доз ниацина и противогрибковых препаратов), который предрасполагает к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.Аллергические реакции и иммунопатологические реакции: редко — ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы, одышка.

Противопоказания

Заболевания печени (в активной фазе), стойкое повышение активности трансаминаз неясной этиологии, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Имеется несколько сообщений о врожденных аномалиях у новорожденных, матери которых принимали в период беременности ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы; нет данных о выделении симвастатина или его метаболитов с ГрМ; не рекомендуют применять симвастатин в период лактации.

Безопасность и эффективность в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуют назначать препарат детям. У больных с гомозиготной семейной ГХс, у которых наблюдается полное отсутствие ЛПНП-рецепторов, лечение симвастатином, как правило, не дает желаемого клинического результата. Препарат дает умеренный эффект в отношении снижения содержания ТГ и не показан при I, IV и V типе ГЛП.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки. Ни у одного из пациентов не выявлено каких-либо специфических симптомов, последствий не наблюдалось. Максимальная принятая доза — 450 мг.

Лечение. Симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарствами

Симвастатин при одновременном применении с непрямыми актикоагулянтами умеренно потенцирует действие последних. При одновременном применении цитостатиков, итраконазола, фибратов, больших доз никотиновой кислоты и симвастатина повышается риск развития миопатии.
Справочник лекарств

  • 715