СИЛДЕНАФИЛА ЦИТРАТ (SILDENAFIL CITRATE)

Синонимы

Виагра (Viagra). Купить Виагра Софт

Состав и форма выпуска

Силденафила цитрат. Таблетки (25 мг, 50 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Селективно ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела, и препятствует разрушению циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в половом члене и сдавлением выносящих вен.

Усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Не оказывает влияния на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята. Ингибирует ФДЭ-6 сетчатки (хотя и слабее, чем ФДЭ-5, селективность действия 10:1) и может вызывать нарушения цветового зрения.

Повышает антиагрегантный и дезагрегационный эффекты оксида азота (II) и его доноров, блокирует образование тромбов ex vivo. При в/в введении в высоких дозах (1 мг/кг) значительно увеличивает время кровотечения (не оказывает влияния на время свертывания крови).

Однократный прием внутрь в дозах выше 30 мг сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме (площадь под кривой увеличивается на 36%). Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение АД, увеличение ЧСС.

Оказывает антидиуретическое действие. Не влияет на репродуктивную функцию, не имеет тератогенных, мутагенных, кластогенных (изучение хромосомных аберраций) и канцерогенных свойств.

Фармакокинетика

Биодоступность — 40% (25-63%). Жирная пища снижает всасывание. Связь с белками — 96%. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Vd — 105 л. Т1/2 — 4 ч. Метаболизируется в печени ферментами CYP3A4 (основной) и CYP2C9. Выводится, в основном, с калом и, в меньшей степени, — с мочой в виде метаболитов.

Показания

Нарушения эрекции (органические, психогенные, смешанные), в т. ч. у больных сахарным диабетом, ожирением, после радикальной простатэктомии или травмы спинного мозга.

Применение

Внутрь за 1 ч до полового акта, 50 мг. При недостаточной эффективности на фоне хорошей переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения 1 р/сут.

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенноу больныхе сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, тяжелые формы ИБС и гипертонической болезни).

Пожилым больным не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 р/сут) использование в высоких дозах увеличивает риск побочных явлений.

К категории повышенного риска относятся пациенты с сопутствующей ИБС, т.к. возобновление активной половой жизни, в т. ч. увеличение числа половых контактов, может отрицательно сказаться на течении основного соматического заболевания или потребовать коррекции медикаментозной терапии. Оценка соотношения польза/риск необходима у пациентов с СН, низким ОЦК.

Требуется осторожность при назначении мужчинам с АГ (АД 170/110 мм рт. ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.).

С особой осторожностью назначают больным с сопутствующей АГ, получающим многокомпонентную гипотензивную фармакотерапию, осторожно — при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма. Не рекомендуется сочетать с др. препаратами, используемыми для лечения эректильной дисфункции.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, вазодилатация (приливы), гипотензия, астения, заложенность носа, слезотечение, нарушение свето- и цветовосприятия, четкости зрения, диспепсия, диарея, тошнота, абдоминалгия, люмбалгия, артралгия, миалгия, гипертонус мышц, бессонница, одышка, кожные высыпания, предрасположенность к инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, продолжительная болезненная эрекция (более 4 ч).

Противопоказания

Гиперчувствительность, терапия нитратами. Тяжелые нарушения функции печени и почек, анатомические деформации полового члена, миеломная болезнь, острые лейкозы, серповидно-клеточная анемия, повышенная склонность к кровотечениям, наследственный пигментный ретинит, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, тяжелые формы артериальной гипер- и гипотензии, анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт и инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы
Характеризуются ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головной болью, нарушением четкости зрения, диспептическими явлениями, снижением АД.

Лечение симптоматическое, диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиливает ортостатическую гипотензию, вызванную нитроглицерином, анти-агрегантные эффекты нитропруссида натрия. Ингибиторы CYP3A4 (циметидин, кетоконазол, интраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию в плазме, индукторы (рифампицин и др.) — уменьшают.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, барбитураты) уменьшают плазменную концентрацию силденафила. Ингибиторы CYP2C9, CYP2D9 не влияют на фармакокинетику препарата.

  • 994