СИБУТРАМИН (SIBUTRAMINE)

Синонимы

Голдлайн (Goldline), Линдакса (Lindaxa), Меридиа (Meridia), Редуксин (Reduxin).

Состав и форма выпуска

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат. Капсулы (10 мг, 15мг).

Фармакологическое действие

Препарат центрального действия для лечения ожирения. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени — допамина. Сибутрамин ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.

Активное вещество препарата и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и N-метил-D-аспартат-рецепторам.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, прием пищи понижает и замедляет всасывание. Выражен эффект «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови — 97%. Т1/2 — 1,1 ч.

Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 с образованием активных метаболитов. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания

Препарат применяют в составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела в следующих случаях:
— алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более;
— алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (инсулинонезависимый СД 2-го типа или дислипопротеинемия).

Применение

Начальная доза препарата составляет 10 мг/сут. Капсулы принимают утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (не менее 250 мл). Сибутрамин можно принимать натощак или в сочетании с приемом пищи.

При недостаточной эффективности препарата при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 нед) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут. При отсутствии эффекта от приема препарата в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед) сибутрамин следует отменить.

Продолжительность не должна составлять более 3 мес у пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т. е. которым в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня.

Курс лечения сибутрамином не должен составлять более 1 года, т. к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного приема препарата. Прием препарата не следует продолжать, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.

Побочное действие

На ССС: иногда — тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД, вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла).
На ПС: потеря аппетита, запор, тошнота, обострение геморроя.
На НС: сухость во рту, бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии.
Прочие: усиление потоотделения, изменение вкуса.

Противопоказания

— органическая причина ожирения;
— известные и установленные серьезные нарушения питания — нервная анорексия или нервная булимия;
— психические заболевания;
— синдром Жиля де ла Туретта;
— одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других ЛС, для снижения массы тела;
ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардии, аритмии;
— НМК (в т. ч. транзиторные);
— неконтролируемая АГ (АД более 145/90 мм рт. ст.);
— гипертиреоз;
— тяжелые нарушения функции почек;
— тяжелые нарушения функции печени;
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи;
— феохромоцитома;
— глаукома;
— установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость;
— беременность; лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ингибиторы микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают метаболизм сибутрамина.
Справочник лекарств

  • 2550