СЕРТИНДОЛ (SERTINDOLE)

Синонимы

Сердолект(Serdolect).

Состав и форма выпуска

Сертиндол. Таблетки, покрытые оболочкой (4 мг, 12 мг, 16 мг, 20 мг).

Фармакологическое действие

Сертиндол — антипсихотическое средство, атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, а также на а1-адренорецепторы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые Н1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связаных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина.

Показания

Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств), при непереносимости как минимум одного антипсихотического средства.

Применение

Принимают внутрь 1 р/сут. Начальная доза — 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала Q-T.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, болезнью Паркинсона, при печеночной недостаточности, у больных пожилого возраста. Не рекомендуется применять в экстренных случаях для купирования острых психотических расстройств.

Побочное действие

На ДС: ринит, затруднение носового дыхания; редко — одышка.
На НС: головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром.
На ПС: сухость во рту.
На ССС: постуральная гипотензия, увеличение интервала Q-T, пароксизмы желудочковой аритмии (типа «пируэт»).
На МС: лейкоцитурия, гематурия.
На обмен веществ: увеличение массы тела, гипергликемия.
Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.

Противопоказания

— гипокалиемия, гипомагниемия;
— тяжелые заболевания ССС (в т. ч. в анамнезе), включая застойную СН, гипертрофию миокарда, аритмию или брадикардию (менее 50 уд/мин), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T или наличие этого синдрома у родственников больного, приобретенный удлиненный интервал Q-T;
— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал Q-T (в т. ч. антиаритмиков классов IA и III, некоторых антипсихотических средств, антибиотиков группы макролидов, фторхинолонов, антигистаминных средств, цизаприда, препаратов лития);
— одновременный прием препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3A (в т. ч. противогрибковых средств, производных азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, циметидина);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— угнетение функции ЦНС различной этиологии;
— беременность, период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к сертиндолу.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с ЛС, увеличивающими интервал Q-T, повышается риск развития этого эффекта. Поскольку сертиндол метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A, при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т. ч. с флуоксетином, пароксетином, хинидином) возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

Сертиндол и его основные метаболиты являются слабыми ингибиторами активности изофермента CYP2D6, при участии которого метаболизируются БАБ, анти-аритмики, некоторые гипотензивные средства, многие антипсихотические препараты и антидепрессанты.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые средства, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики группы макролидов) способны значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови. Под влиянием карбамазепина, фенитоина возможно значительное ускорение метаболизма сертиндола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению антипсихотического действия.

  • 1096