САРКОЛИЗИН (Sarcolysinum)

Состав и форма выпуска

Сарколизин. Таблетки (10 мг); порошок для приготовления раствора для инъекций (в 1 фл. — 20 мг, 40 мг).

Фармакологическое действие

Сарколизин оказывает противоопухолевое (цитотоксическое) алкилирующее действие и подавляет развитие гиперплазированных тканей.

Показания

Миеломы, семиномы яичка (особенно при наличии метастазов), рак яичников, молочной железы, ретиколосаркомы, злокачественная ангиоэнотелиома, саркома Юинга. В комбинации с колхамином сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.

Применение

Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также в полости.
Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций – в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон 10 – 20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде до + 60 – 70 С.

Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60 – 70 кг составляет 40 – 50 мг; для больных с массой тела 50 кг и менее – из расчета 0,5 – 0,7 мг/кг. В первые два приема дают по 50 мг, затем – по 30 мг. Детям также назначают из расчета 0,5 – 0,7 мг/кг.

Курс лечения продолжается 4 – 7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить раствор сарколизина в полости.

В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20 – 50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость – 20 – 80 мг, растворенных в 10 – 20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю.

До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60 – 70 мл 1 % раствора новокаина, после чего не вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4 – 5 инъекций.

Часто через 2 – 3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата, инъекции, однако, продолжают. Вводят раствор сарколизина через иглу диаметром 0,3 – 0,5 мл; предварительно (за 10 мин) вводят 100 – 120 мл 1 % раствора новокаина. Всего на курс применяют 0,16 – 0,2 г (160 – 200 мг) сарколизина.

Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения применяют препарат в дозе 25 – 40 мг на 1 см тканей перфузируемой области.

Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно после 2 – 3 введений разовых доз (по 30 40 мг); если после приема 100 – 150 мг эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.

Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин применяют не ранее чем через 1 месяц после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.

Побочное действие

На ПС: тошнота, рвота, боль.
На СК: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период кормления грудью, нарушение функции печени, почек, выраженная лейкопения (число лейкоцитов менее 3,5-109/л), тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 120-109/л), выраженная кахексия, терминальная стадия заболевания.

Передозировка

При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2 х 109/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза.

Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитную и тромбоцитную массу; при симптомах агранулоцитоза назначают внутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не описано.

Хранение

В хорошо укупоренной таре в сухом, прохладном месте.