САЛОФАЛЬК (Salofalk)

Синонимы

5-АСА (5-AS А), Мезакол (Mesacol), Пентаза (Pentasa), Самезил (Samesil), Салозинал (Salozinal), Тидокол (Tidocol).

Состав и форма выпуска

Месалазин. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (250 мг, 400 мг, 500 мг); свечи ректальные (250 мг, 500 мг); суспензия для применения в клизмах (в 30 г — 2 г, в 60 г — 4 г).

Фармакологическое действие

Обладает противомикробной активностью в отношении кишечной палочки и некоторых кокков, а также противовоспалительной активностью, обусловленной ингибированием синтеза простагландинов. Оказывает лечебное действие у больных с язвенным колитом и болезнью Крона.

Фармакокинетика

Высвобождение месапазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин и полностью растворяются через 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.

При ректальном введении высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке. Метаболизируется в М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту в слизистой оболочке кишечника и в печени, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после приема 250 мг — 0,5-1,5 мкг/мл). Связывание с белками плазмы — 43 (метаболит — 75-83). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1 дозы.

Показания

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Применение

При обострениях заболевания назначают по 400-800 мг 3 р/сут в течение 8-12 нед. Для профилактики обострений назначают по 400 мг 3 р/сут. Таблетки следует принимать целиком, после еды, запивая большим количеством воды. На ночь в период обострений препарат целесообразно назначать в клизмах по 60 мл (предварительно рекомендуется очистить кишечник).

С осторожностью назначают препарат больным с заболеваниями печени и почек, с недостаточностью глюкозо-фосфатдегидрогеназы, с аллергическими заболеваниями и предрасположенностью к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 мес лечения следует прводить контроль периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови.

У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов. Применение препарата у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для ребенка.

Беременность и лактация

В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям.
При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить из-за опасности развития диареи у грудного ребенка.

Побочное действие

Диарея, тошнота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, рвота, сухость во рту, стоматит, повышение концентрации в крови печеночных ферментов, головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, тремор, шум в ушах, кожная сыпь, зуд, эритема, алопеция.

Редко — ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипер- или гипотензия, боли за грудиной, одышка. В отдельных случаях — протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, уменьшение продукции слезной жидкости.

Противопоказания

Заболевания крови, нарушения функции печени и/или почек, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.

Передозировка

Симптомы. Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, слабость, сонливость.
Лечение. Промывание желудка, очищение кишечника при помощи слабительных средств, поддержание и контроль функционального состояния почек и других жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат усиливает действие антикоагулянтов, противодиабетических средств производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, ослабляет действие рифампицина и пробенецида.
Справочник лекарственных препаратов

  • 758