РОЗУВАСТАТИН (ROSUVASTATIN)

Синонимы

Крестор (Crestor).

Состав и форма выпуска

Розувастатин (в форме кальциевой соли). Таблетки, покрытые оболочкой (10 мг, 20 мг).

Фармакологическое действие

Розувастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к ингибированию синтеза Л ПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Снижает повышенное содержание холестерина ЛПНП, ОХс, ТГ, повышает содержание Хс ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс неЛ ПВП, Хс ЛПОНП, ТГ ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс ЛПНП/Хс ЛПВП, общий Хс/Хс ЛПВП и Хс неЛПВП/Хс ЛПВП и соотношение Апо В/ Апо А-1.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 -й нед после начала терапии и через 2 нед лечения составляет 90 от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 нед и после этого остается постоянным.

Показания

Гиперхолестеринемия типа IIа (включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными, семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Применение

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 р/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, пациентам в возрасте старше 70 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии.

Побочное действие

На ЦНС: головная боль, головокружение.
На ПС: запор, тошнота, боли в животе, дозозависимое незначительное транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
На ОДС: миалгия, миопатия, дозозависимое повышение уровня КФК, при ухудшении функции почек и при применении в дозе 80 мг отмечены случаи рабдомиолиза.
На МС: возможна протеинурия (в основном канальцевая).
Прочие: астенический синдром.

Противопоказания

Заболевания печени в активной фазе (любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза от нормы), выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), миопатия, гипотиреоз, одновременный прием циклоспорина, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к розувастатину.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина отмечено повышение AUC розувастатина. Одновременное применение антагониста витамина К (например, варфарин) может приводить к увеличению протромбинового времени и MHO, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению MHO (в таких случаях рекомендуется мониторинг MHO).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Стах в плазме крови и AUC розувастатина. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50.

Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно). Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20 и Стах розувастатина на 30 Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 и 34 соответственно.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты, циклоспорин, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики увеличивали риск возникновения миопатии. Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28 (клинически незначимо).

Справочник лекарств

  • 2210