РОСИГЛИТАЗОН (ROSIGLITAZONE)

Синонимы

Авандия (Avandia), Роглит (Roglit).

Состав и форма выпуска

Росиглитазона малеат. Таблетки, покрытые оболочкой (4 мг, 8 мг).

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы тиазолидиндионов. Повышает чувствительность к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и ткани печени. Снижает содержание глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови. Сохраняет функцию Р-клеток, увеличивает массу островков поджелудочной железы и содержание инсулина, предупреждает развитие выраженной гипергликемии.

Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемию. Замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии. Оказывает синергический эффект в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином.

Фармакокинетика

Биодоступность — 99%; связь с белками — 99,8%; Vd — 14 л; Т1/2 — 3-4 ч.
Биотрансформация. Метаболизируется в печени путем N-деметилирования и гидроксилирования с последующей конъюгацией с сульфатом и глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов.

Метаболизируется, главным образом, с участием изоферментов CYP2C8 и, в меньшей степени, — изоферментом CYP2C9. Выведение — 2/3 почками и 25% через кишечник в виде неактивных метаболитов.

Показания

СД 2-го типа в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином.

Применение

Дозу препарата и схему лечения устанавливают индивидуально. Суточную дозу принимают в 1-2 приема, независимо от приема пищи. Начальная доза для взрослых — 4 мг/сут. При недостаточной эффективности через 6-8 нед дозу увеличивают до 8 мг/сут. Коррекции дозы для лиц пожилого возраста не требуется.

Побочное действие

На обмен веществ: возможно развитие гиперхолестеринемии с увеличением ЛПНП и ЛПВП, прекращения лечения не требуется. При приеме комбинации препаратов возможно появление отеков, увеличение массы тела, развитие гипогликемии.

На СК: слабо или умеренно выраженная анемия.

На ССС: сердечная недостаточность, отеки, иногда ИБС.
На ПС и печень: редко — повышение активности печеночных ферментов.

Противопоказания

Сахарный диабет 1-го типа,
— умеренные или выраженные нарушения функции печени,
— беременность и период лактации,
— детский возраст до 18 лет,
— повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Синергизм с производными сульфонилмочевины и метформином. Не влияет на фармакокинетику дигоксина, варфарина, нифедипина, пероральных контрацептивов.

  • 1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звёзд (Рейтинг)
    Загрузка...
  • 954