РИТУКСИМАБ (RITUXIMAB)

Синонимы

Мабтера (Mabtera).

Состав и форма выпуска

Моноклональные антитела. Концентрат для приготовления раствора для инфузий (в 1 мл — 10 мг).

Фармакологическое действие

Моноклональные антитела, специфически связывающиеся с трансмембранным антигеном CD20, который расположен на пре-В-лимфоцитах и зрелых В-лимфоцитах, но отсутствует на стволовых гемопоэтических клетках, про-В-клетках, здоровых плазматических клетках и здоровых клетках других тканей. Связываясь с антигеном CD20 на В-лимфоцитах, индуцирует иммунные реакции, опосредующие лизис клетки.

Фармакокинетика

Vd — 4,6 л/кг. Т1/2 — после 1-й инфузии 76,3 ч, после 4 -й инфузии — 205,8 ч. концентрация препарата отрицательно коррелирует с
величиной опухоли.

Показания

В-клеточная неходжкинская лимфома (рецидивирующая или химиоустойчивая), ревматоидный артрит.

Применение

В/в капельно в дозе 375 мг/м21 р/нед в течение 4 нед, начальная скорость инфузии при первом введении 50 мг/ч с постепенным увеличением на 50 мг/ч каждые 30 мин (максимальная скорость 400 мг/ч). При ревматоидном артрите в/в инфузии по 1000 мг с двухнедельным перерывом.

Побочное действие

На ПС: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, дисфагия, стоматит, запор, боли в животе.
На ССС: артериальная гипотензия, АГ, ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, аритмия (включая желудочковую и наджелудочковую тахикардию, мерцание предсердий), нестабильная стенокардия, вазодилатация, венозный тромбоз, в т. ч. тромбоз глубоких вен конечностей, СН, снижение фракции выброса, отек легких, ИМ; очень редко: васкулит, преимущественно кожный (лейкоцитокластический), ишемическое НМК.

На ЦНС и периферическую НС: головокружение, головная боль, парестезии, гипестезия, мигрень, спутанность сознания; очень редко — невропатия черепно-мозговых нервов, в сочетании с периферической невропатией или без нее (выраженное снижение остроты зрения, слуха, поражение других органов чувств, паралич лицевого нерва) в различные периоды терапии — вплоть до нескольких мес после завершения курса лечения, спутанность сознания; менее 1% — нервозность, депрессия, чувство тревоги, извращение вкуса.

Со стороны ОДС: миалгия, артралгия, мышечный гипертонус, мышечные спазмы, остеоартрит.
Со стороны ЭС: гипергликемия, декомпенсация СД.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь, крапивница, повышенное потоотделение ночью, потливость, алопеция; очень редко — тяжелые буллезные реакции, токсический эпидермапьный некролиз с летальным исходом.

Со стороны органов чувств: нарушения слезоотделения, конъюнктивит, боль и шум в ушах.
Со стороны системы крови: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности ЛДГ, гипокальциемия, ГХс, гипергликемия, бактериемия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период кормления грудью, острые инфекционные заболевания, иммунодефицит.

Взаимодействие с другими лекарствами

При назначении с другими моноклональными антителами с диагностической или лечебной целью больным, имеющим антитела против белков мыши или антихимерные антитела, увеличивается риск АР.

Переносимость одновременного или последовательного применения препарата и ЛС, которые могут уменьшить число нормальных В-клеток (помимо схемы CHOP или CVP), точно не установлена. Ритуксимаб совместим с поливинилхлоридными или полиэтиленовыми инфузионными системами или пакетами.

  • 866