РИСПЕРИДОН (RISPERIDONE)

Синонимы

Рилептид (Rileptid), Рисдонал (Risdonal), Риспередал (Risperedal), Рисполепт (Rispolept), Рисполепт конста (Rispolept consta), Рисполепт квиклет (Rispolept quikclet), Рисполюкс (Rispolux), Риссет (Risset), Сизодон-сан (Sizodon-san), Сперидан (Speridan)/Торендо (Torendo), Торендо ку-таб (Torendo q-tab).

Состав и форма выпуска

Рисперидон. Таблетки (1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг);
таблетки для рассасывания (1 мг, 2 мг);
таблетки, покрытые оболочкой (2 мг, 4 мг).
Рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения).
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия (в 1 г — 381 мг, в 1 фл. — 25 мг; 37,5 мг; 50 мг).

Фармакологическое действие

Нейролептик, производное бензизоксазола. Антипсихотический эффект препарата обусловлен блокадой центральных D2-допаминергических и 5-НТ2-серотонинергических рецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 94%. Связывание с белками плазмы крови — 88%. Vd — 1-2 л/кг. Т1/2— 13-21 ч, метаболитов 20-30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов 70%, с калом 15%.

Показания

Острые и хронические психозы с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинация, агрессивные состояния); шизофрения с негативной симптоматикой (скудность речи, эмоциональная и социальная отрешенность) и другие психотические состояния, сопровождающиеся аффективными расстройствами (тревожная депрессия).

Применение

Взрослым в начале лечения обычно назначают по 1 мг 2 р/сут. Ежедневно разовую дозу увеличивают на 1 мг до максимальной суточной Дозы 8 мг (в 2 приема). Пожилым больным, а также больным с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать прием рисперидона с 0,5 мг 2 р/сут с постепенным увеличением на 0,5 мг до максимальной разовой дозы 1 -2 мг 2 р/сут.

С особой осторожностью следует применять у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердца; НМК, гиповолемия), болезнью Паркинсона, эпилепсией.

Превышение максимальной суточной дозы (8 мг) повышает риск возникновения экстрапирамидных расстройств.

Не рекомендуется применять препарат беременным и во время лактации, а также людям, занимающимся операторской деятельностью, водителям транспорта.

Побочное действие

Нарушение сна, повышенная возбудимость и беспокойство, страх, головная боль. Возможны сонливость, утомляемость, головокружение, расстройства внимания, тошнота, диспептические расстройства или запоры, боли в животе; нарушение эрекции, эякуляции, оргазма; ринит, сыпь; нейтропения, тромбоцитопения.
АР: ринит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Дерматологические реакции: сухость кожи, сыпь, гиперпигментация, зуд, себорея.

Редко — экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), которые обратимы при снижении дозы. При больших начальных дозах может возникнуть ортостатическая гипотония и рефлекторная тахикардия, галакторея, дисменорея и аменорея. Во время лечения может наблюдаться увеличение массы тела и отеки, вызванные гиперсекрецией АДГ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, период лактации, возраст до 15 лет.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания, тахикардия, удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: обеспечение адекватной оксигенации, промывание желудка, активированный уголь, слабительное, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Рисперидон уменьшает эффект леводопы и других допаминагонистов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и БАБ могут повышать концентрацию препарата в плазме крови. Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию активной фракции риспиридона в плазме. Рисперидон усиливает гипотензивное действие антигипертензивных ЛС. Антацидные препараты снижают абсорбцию. Усиливает действие алкоголя.

  • 998