РИФАМИЦИН (RIFAMYCIN)

Синонимы

Отофа (Otofa), Рифогал (Rifogal).

Состав и форма выпуска

Рифамицина натриевая соль. Раствор для в/м инъекций или местного применения [в 1 ампуле (1,5 мл) — 125 мг; б 1 ампуле (3 мл) — 250 мг]; раствор для в/в введения (в 1 амп. — 500 мг).

Фармакологическое действие

Рифамицин — антибиотик широкого спектра действия, полученный из лучистого грибка Streptomyces mediterranei. В низких концентрациях активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза и грамположительных кокков (менингококков и гонококков); в более высоких концентрациях — в отношении Escherichia coli, Proteus.

Активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой. Не вступает в перекрестное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина).

Фармакокинетика

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. При в/м введении Сmax создается через 30 мин и терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. Связывание с белками плазмы крови — 60-70%. Максимальная концентрация в печени, меньше в почках, легких, плевральной жидкости. Рифамицин длительно задерживается в очагах воспаления. Не кумулируется.

Не проникает через ГЭБ. Проникает через плаценту, поступает в ГрМ. Т1/2 — 2 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита, с последующим переходом в неактивный. 60-90% выводится с желчью и фекалиями, в кишечнике частично обратно всасывается, что обуславливает длительную циркуляцию.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе гонорея, туберкулез.

Применение

В/м взрослым и детям старше 6 лет с массой тела более 25 кг — по 500-750 мг каждые 8 и 12 ч соответственно; детям до 6 лет — по 125 мг каждые 12 ч. В/в взрослым и детям с массой тела более 25 кг — 0,5 г/сут; для детей с массой тела менее 25 кг — суточная доза составляет 10-30 мг/кг, кратность введения — 2-4 р/сут.

При лечении больных с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность, так как в таких случаях применение препарата может сопровождаться развитием желтухи. Для местного применения при лечении туберкулезных поражений разовая доза — 125 мг.

Побочное действие

Редко — АР (кожные высыпания, эозинофилия), которые быстро исчезают после отмены препарата. При длительном в/в введении возможно развитие тромбофлебитов и облитерации вен.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, поражения печени, тромбофлебит.

  • 993


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *