РЕПАГЛИНИД (REPAGLINIDE)

Синонимы

Новонорм (Novonorm).

Состав и форма выпуска

Репаглинид. Таблетки (500 мкг, 1 мг, 2 мг).

Фармакологическое действие

Гипогликемизирующее средство. Резко снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью репаглинида закрывать АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток за счет воздействия на специфические белки-мишени, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате, повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина бета-клетками.

После приема препарата инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных СД 2-го типа при приеме репаглинида в дозах от 0,5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.

Показания

СД 2-го типа (инсулиннезависимый).

Применение

Применение устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг Повышение дозы необходимо проводить не ранее чем через 1 -2 нед постоянного приема в зависимости от лабораторных показателей углеводного обмена.

Максимальная разовая доза — 4 мг, максимальная суточная доза — 16 мг. Репаглинид следует принимать перед едой. Оптимальное время приема — за 15 мин до начала приема пищи, но можно принимать за 30 мин до еды или непосредственно перед едой.

Препарат может быть неэффективным у пациентов с СД при заболеваниях печени и/или почек, при предстоящем обширном оперативном вмешательстве, при недавно перенесенном серьезном заболевании или инфекции. При применении репаглинида у пациентов с заболеваниями почек следует учитывать, что общий клиренс репаглинида в плазме снижен.

Подбор дозы пациентам с патологией почек следует проводить с осторожностью (в связи с повышенной чувствительностью к инсулину). Клинические исследования безопасности применения репаглинида у пациентов старше 75 лет и у больных с печеночной недостаточностью не проводились. У ослабленных больных или у пациентов с пониженным питанием начальная и поддерживающая дозы должны быть минимальными, необходим осторожный подбор доз для предупреждения гипогликемических реакций.

На фоне применения репаглинида следует, помимо обычных методов самоконтроля уровня глюкозы в крови и моче, периодически проводить контроль содержания глюкозы в крови и в моче в течение суток для определения минимально эффективной дозы.

При временном ухудшении состояния пациентов с СД 2-го типа, у которых контроль углеводного обмена был достигнут с помощью диеты, кратковременный прием репаглинида может нормализовать состояние. Нет оснований предполагать возможность перекрестных АР с производными сульфонилмочевины вследствие различной химической структуры.

Следует учитывать, что БАБ могут маскировать симптомы гипогликемии. При приеме репаглинида следует воздерживаться от употребления алкоголя, так как этанол может усиливать и продлевать его гипогликемический эффект.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, расстройства сна, тремор); колебания уровня глюкозы в крови могут вызывать временные нарушения остроты зрения, особенно в начале лечения (отмечалось у незначительного числа больных и не требовало отмены препарата).

На ПС и печень: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях — повышение уровня печеночных ферментов.

АР: зуд, эритема, крапивница.

Противопоказания

СД 1-го типа (инсулинзависимый),
— диабетический кетоацидоз (в т. ч., с коматозным состоянием),
— выраженные нарушения функции почек,
— выраженные нарушения функции печени,
— сопутствующее лечение ЛС, ингибирующими или индуцирующими CYP3A4,
— беременность (в том числе, планируемая), лактация (грудное вскармливание),
— повышенная чувствительность к репаглиниду.

Передозировка

Симптомы. Возможно развитие гипогликемического состояния.

Лечение. При появлении симптомов гипогликемии необходим прием углеводов внутрь; более тяжелые гипогликемии с судорогами, потерей сознания и развитием комы следует купировать путем в/в введения глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении следующие препараты могут усиливать гипогликемический эффект репаглинида: ингибиторы МАО, неселективные БАБ, ИАПФ, салицилаты, НПВС, октреотид, этанол и анаболические стероиды.

При одновременном применении следующие препараты могут уменьшить гипогликемизирующее действие репаглинида: гормональные контрацептивы для приема внутрь, тиазидные диуретики, ГКС, даназол, тиреоидные гормоны и симпатомиметики (при назначении или отмене этих препаратов необходимо тщательно контролировать состояние углеводного обмена).

В связи с имеющимися данными о метаболизме репаглинида изоферментами CYP3A4 цитохрома Р450 следует учитывать возможное взаимодействие репаглинида с ингибиторами изоферментов CYP3A4 (кетоконазол, интраконазол, эритромицин, флуконазол, мибефрадил), приводящее к повышению уровня репаглинида в плазме.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP3A4 (рифампицин, фенитоин), могут снижать концентрацию репаглинида в плазме. Поскольку величина индуцирующего эффекта неизвестна, совместное применение репаглинида с этими препаратами противопоказано. При одновременном применении репаглинида с препаратами, которые, в основном, выводятся с желчью, следует учитывать возможность потенциального взаимодействия.
Справочник лекарств