РАМИПРИЛ (RAMIPRIL)

Синонимы

Амприлан (Amprilan), Корприл (Corpril), Рамитрен (Ramitren), Тритаце (Tritace), Хартил (Hartil).

Состав и форма выпуска

Рамиприл. Капсулы (1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг).

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ИАПФ. Рамиприл является пролекарством. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения AT I в AT II, обладающий мощным сосудосуживающим эффектом.

В результате уменьшения концентрации AT II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Рамиприл также ингибирует метаболизм брадикинина.

Гипотензивное действие препарата зависит от уровня ренина плазмы. Препарат не вызывает компенсаторной тахикардии, не оказывает существенного влияния на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает кардиопротекторное действие. Имеются данные о том, что препарат способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с АГ.

Фармакокинетика

Биодоступность — 50-60%, прием пищи не замедляет всасывание. Связь с белками — 73%, рамиприлата 56%. Vd — 90л, рамиприлата5 00л. Т1/2 — 5,1 ч, рамиприлата Т1/2 — 4-5 дней. Биотрансформация — метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов около 60%, с калом 40%, в неизмененном виде 2%.

Показания

Артериальная гипертензия, xроническая сердечная недостаточность. Лечение пациентов с признаками хронической СН, развившейся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда.

Применение

При АГ рекомендуемая начальная доза составляет в среднем 2,5 мг 1 р/сут. При необходимости с учетом эффективности лечения дозу можно увеличить с интервалами 2-3 нед.

После однократного приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 -2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и продолжается в течение 24 ч. У некоторых пациентов лучший эффект достигается при приеме препарата 2 р/сут. Внезапная отмена не приводит к быстрому подъему АД.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг, поддерживающая — 2,5-5 мг. При недостаточном гипотензивном эффекте можно дополнительно назначить диуретик. При хронической СН рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг/сут.

При необходимости с учетом эффективности лечения дозу можно увеличить с интервалами 1-2 нед. Для лечения пациентов с признаками хронической СН, развившейся в течение периода с 3-го по 10-й день после острого ИМ, рекомендуемая начальная доза составляет 1,25-2,5 мг 2 р/сут.

При ухудшении переносимости препарата в течение первых 2 дней терапии рекомендуется принимать по 1,25 мг 1 р/сут; поддерживающая доза — 2,5-5 мг 2 р/сут. Во избежание развития чрезмерной артериальной гипотензии следует отменить диуретики за 2-3 дня до назначения рамиприла.

В последующем при недостаточной эффективности монотерапии рамиприлом можно вновь назначить диуретики. Если предварительная отмена мочегонных средств невозможна, рекомендуется назначать рамиприл в начальной дозе 1,25 мг/сут. У больных СД, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная суточная доза не должна превышать 1,25 мг, максимальная — 5 мг.

При нарушениях функции почек требуется коррекция дозы рамиприла: при КК более 30 мл/мин показана стандартная доза, при КК 10-30 мл/мин показана начальная доза — 1,25 мг 1 р/сут и максимальная доза — 5 мг 1 р/сут доза, при КК менее 10 мл/мин показана начальная доза — 1,25 мг 1 р/сут.

Побочное действие

На ССС: артериальная гипотензия, коллапс, особенно у пациентов с дефицитом натрия или уменьшением ОЦК.
На ПС: тошнота, рвота, диарея, дисфагия; в единичных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина.
На МС: повышение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови (особенно при одновременном приеме диуретиков).
На ДС: иногда в первую неделю применения препарата возникает сухой кашель, который исчезает в течение нескольких дней после прекращения лечения.
На СК: снижение уровня гемоглобина и гематокрйта, лейкопения.
На ЭБ: гиперкалиемия. АР: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка. В целом препарат хорошо переносится. В большинстве случаев побочные эффекты незначительны, носят временный характер и не требуют отмены препарата.

Противопоказания

Стеноз почечных артерий (односторонний или двусторонний) с нарушениями гемодинамики; указания в анамнезе на развитие ангионевротического отека при лечении ингибиторами АПФ; проведение гемодиализа, беременность, грудное вскармливание, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы.
Выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.
Лечение.
Общие мероприятия (промывание желудка, прием активированного угля), в/в введение изотонического раствора натрия хлорида, катехоламинов, мониторирование ЭКГ при брадикардии. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении антигипертензивных средств, диуретиков, опиоидных анальгетиков, средств для наркоза возможно усиление гипотензивного действия рамиприла. При одновременном применении НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта препарата. При одновременном применении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков возможно значительное повышение уровня калия в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови. Одновременное применение рамиприла с аллопуринолом, цитостатическими препаратами, иммунодепрессантами, прокаинамидом может усиливать риск развития лейкопении. Повышенный прием соли может снижать гипотензивный эффект препарата.

Справочник лекарств

  • 3811