РАЛОКСИФЕН (RALOXIFENE)

Синонимы

Эвиста (Evista).

Состав и форма выпуска

Ралоксифена гидрохлорид. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (60 мг).

Фармакологическое действие

Ралоксифен — bзбирательный модулятор эстрогеновых рецепторов, действует как антагонист на репродуктивные ткани, снижает процесс разрушения костной ткани и нормализует кальциевый обмен в организме, в первую очередь за счет снижения выделения кальция с мочой, не приводит к разрастанию эндометрия, увеличению размеров матки, не вызывает кровянистые выделения или кровотечения в постклимактерическом периоде; случаи злокачественного перерождения эндометрия на фоне приема препарата не наблюдались; не вызывает разрастания соединительной ткани молочных желез; уменьшает нагрубание и болезненность молочных желез; снижает концентрацию общего холестерина в крови и фибриногена в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 60% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. Т1/2 — 28 ч. Выводится с мочой.

Показания

В качестве профилактики остеопороза у женщин в постклимактерическом периоде.

Противопоказания

Тромбоэмболические поражения (тромбоэмболия, включая тромбоз глубоких вен, эмболию легочной артерии и тромбоз вен сетчатки глаза), заболевания печени, в том числе сопровождаемые холестазом, тяжелые нарушения функции почек, маточное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак эндометрия, повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия

Снижение числа тромбоцитов менее нормы; редко — тромбоэмболические поражения (венозная тромбоэмболия, включая тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, тромбоз вен сетчатки глаза), ощущение жара, вызванное расширением периферических сосудов, спазмы икроножных мышц, отечность нижних конечностей.

Способ применения

Рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 60 мг/сут. Препарат предназначен для длительного применения. Ралоксифен можно принимать в любое время дня независимо от приема пищи. При назначении препарата пожилым пациенткам коррекции режима дозирования не требуется.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении препарата с антацидами, кальция карбонатом, алюминия карбонатом не установлено лекарственного взаимодействия между ними. При одновременном применении ралоксифена с варфарином не установлено фармакокинетическое взаимодействие этих ЛС, но возможно небольшое уменьшение протромбинового времени (что требует постоянного контроля за этим показателем).

При одновременном применении не влияет на фармакокинетику дигоксина. Не установлено клинически значимого лекарственного взаимодействия ралоксифена и парацетамола, НПВС, антибиотиков для приема внутрь, блокаторов гистаминовых Н1-, Н2-рецепторов и бензодиазепинов. In vitro ралоксифен не влиял на связывание варфарина, фенитоина и тамоксифена с белками плазмы.

Препарат не следует назначать одновременно с колестирамином, который существенно уменьшает всасывание и кишечно-печеночную циркуляцию ралоксифена. При одновременном назначении с ампициллином снижается максимальная концентрация ралоксифена в плазме, однако степень всасывания и скорость элиминации не меняются (возможно одновременное назначение).

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.
Справочник лекарств

  • 1228