ПРОСПИДИЯ ХЛОРИД (PROSPIDIUM CHLORIDE)

Синонимы

Проспидин (Prospidinum), Хлоксиперазин (Chloxyperazin).

Состав и форма выпуска

Проспидия хлорид. Лиофилизированный порошок для инъекций (в 1 амп. — 100 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное средство. Механизм действия связан с уменьшением ионной проницаемости плазматических мембран опухолевых клеток.

Полагают, что проспидиния хлорид вступает в прямое взаимодействие с ДНК, нарушая ее синтез. Выводится почками.

Фармакокинетика

После в/в введения быстро захватывается различных органов и тканей, создаются высокие концентрации в легких, почках, поджелудочной железе, кишечнике, в меньшем количестве в лимфатических узлах, селезенке, печени. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой в виде метаболитов (80% в течение 24 ч).

Показания

Для парентерального применения: рак гортани и другие виды плоскоклеточного рака головы, рак кожи, саркома Капоши, кожные ретикулезы, ретинобластома.
Для наружного применения: папилломы, базалиомы кожи, рак кожи и слизистой оболочки полости рта.

Применение

Применяют в дозе 200-400 мг в/м 3 р/нед, суммарная доза на курс 2-5 г; или в дозе 800-100 мг в/в. в/м или в/а 1 раз в 5-7 дней. Наружно применяют в дозе 0,4-3 мг 1 р/сут, курс лечения — обычно 21 аппликация.

Побочное действие

При парентеральном применении:
— возможны парестезии (проявление сосудистых нарушений), онемение кожи лица, пальцев рук, чувство
покалывания в них;
— нефротоксичность: протеинурия, цилиндрурия, повышение содержания креатинина, мочевины и мочевой кислоты;
— головокружение, гипотензия, обмороки, сонливость;
— уменьшение аппетита, тошнота, рвота, стоматит, головная боль, дерматит, алопеция, болезненность в месте введения.

При наружном применении: гиперемия и отечность в области нанесения.

Противопоказания

Сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, нарушения функции печени и почек, вертебробазилярная сосудистая недостаточность, генерализованные инфекционные заболевания.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: госпитализация, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с дактиномицином и циклофосфаном усугубляется нефротоксичность. Другие миелотоксические препараты и лучевая терапия потенцируют развитие побочных эффектов. Противовоспалительный эффект усиливают ГКС.

  • 383