ПРОГЕСТЕРОН (PROGESTERONE)

Синонимы

Крайнон (Сrynon), Прожестожель (Progestogel), Утрожестан (Utrogestan).

Состав и форма выпуска

Прогестерон. Капсулы (100 мг, 200 мг); гель для местного применения (в 2,5 г — 800 мг).

Фармакологическое действие

Прогестерон — гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.

Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью.

Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах. Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро адсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Метаболизируется в печени с образованием 3-альфа и 5-бета-прегнандиола. Выводится с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов и прегнандиола).

Показания

Состояния, связанные с недостатком прогестерона, в т. ч. для приема внутрь:
— предменструальный синдром;
— дисменорея;
— фиброзно-кистозная мастопатия;
— пременопауза;
— заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами);

Для интравагинального применения:
— заместительная гормонотерапия с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного отсутствия прогестерона (при донорстве яйцеклеток);
— поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
— поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
— профилактика привычного выкидыша вследствие прогестиновой недостаточности;
— угроза прерывания беременности;
— эндокринное бесплодие;
— преждевременная менопауза;
менопауза и постменопауза в сочетании с лечением эстрогенами;
— профилактика миомы матки;
эндометриоз.

Применение

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) препарат следует принимать внутрь в суточной дозе 200-300 мг (2-3 капс.), разделенной на 2 приема (утром и вечером) в течение 10 сут (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов применяется по 2 капе./сут в течение 10-12 сут. Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном, запивая водой. Не рекомендуется принимать препарат до или после еды.

При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально (на фоне эстрогенной терапии) по 1 капе./сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем по 1 капс. 2 р/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 1 капс./сут каждую неделю, достигая максимальной (6 капс./сут), разделенных на 3 приема. Такая доза может применяться на протяжении 60 сут.

Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально по 4-6 капс./сут, начиная со дня инъекции ХГ до 12 нед беременности.

Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 2-3 капс./сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 сут, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

При угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычного выкидыша, возникающих на фоне недостаточности прогестерона, назначают интравагинально по 1-2 капс. 2 р/сут ежедневно до 12 нед беременности.

Мастодиния; мастопатия: 1 доза (2,5 г геля) наносится на кожу каждой молочной железы до полного впитывания 2 р/сут, в том числе в дни менструального цикла.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, СД, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

Побочное действие

На ССС: возможно повышение артериального давления.
На обмен веществ: возможны отеки.
На ПС: нарушения функции печени, желтуха, редко (при длительном применении) — тошнота, рвота.
На ЭС: редко (при длительном применении) снижение либидо, увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения.
На ЦНС: редко (при длительном применении) головная боль, депрессия, сонливость, головокружение.
На половые органы: сокращение менструального цикла, межменструальные кровотечения.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени или почек, гепатит, тромбоэмболические заболевания, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, карцинома молочной железы (за исключением случаев, при которых препарат применяется в составе комбинированной терапии данного заболевания).

Беременность и лактация

Возможно применение прогестерона в период беременности при установленной недостаточности гормонов желтого тела в случаях крайней необходимости. Не применяют у женщин, планирующих беременность в ближайшее время.

Взаимодействие с другими лекарствами

Уменьшает интенсивность действия препаратов, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.
Справочник лекарств

  • 1312