ПЭГФИЛГРАСТИМ (PEGFILGRASTIM)

Синонимы

Неуластим (Neulastim).

Состав и форма выпуска

Пэгфилграстим. Раствор для п/к введения (1 шприц-тюбик — 6 мг).

Фармакологическое действие

Стимулятор лейкопоэза. Пэгфилграстим — ковалентный конъюгат филграстима, рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ), с одной молекулой полиэтиленгликоля (ПЭГ) 20 кДа, с пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса.

Аналогично филграстиму, пэгфилграстим регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга, заметно увеличивает количество нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) в периферической крови в течение 24 ч и вызывает небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов. Г-КСФ стимулирует эндотелиальные клетки и может ускорять рост миелоидных клеток, включая злокачественные клетки, и некоторые немиелоидные клетки in vitro.

Однократное введение пэгфилграстима после каждого цикла миелосупрессивной цитостатической терапии снижает продолжительность нейтропении и частоту возникновения фебрильной нейтропении аналогично ежедневному введению филграстима (в среднем, 11 ежедневных введений).

Фармакокинетика

После однократного п/к введения время достижения Сmax пэгфилграстима 16-120 ч. Выведение пэгфилграстима нелинейное, дозозависимое, насыщаемое.

Клиренс в основном осуществляется нейтрофилами и снижается с увеличением дозы пэгфилграстима. В соответствии с саморегулирующимся механизмом клиренса концентрация пэгфилграстима в сыворотке быстро снижается с началом восстановления числа нейтрофилов.

Показания

Нейтропения, фебрильная нейтропения с целью снижения длительности нейтропении и частоты фебрильной нейтропении при интенсивной миелосупрессивной цитотоксической химиотерапии по поводу злокачественных заболеваний.

Применение

Препарат назначают п/к в дозе 6 мг (1 шприц- тюбик) через 24 ч после проведения каждого цикла цитотоксической химиотерапии. Рекомендаций по применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет (недостаточно данных). Шприц-тюбик с препаратом пэгфилграстимом предназначен только для однократного использования.

Побочное действие

Со стороны ОДС: слабые или умеренные боли в костях, которые в большинстве случаев проходят самостоятельно или купируются обычными анальгетиками, артралгия, миапгия, боли в спине, конечностях и шее.

Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны ДС: кашель, одышка, инфильтраты в легких, нарушение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны СК: спленомегалия, боли в верхнем левом квадранте живота, тромбоз сосудов, разрыв селезенки, лейкоцитоз.
На ПС: тошнота.
Со стороны организма в целом: боль в груди (некардиальная), лихорадка.
Со стороны лабораторных показателей: обратимое, слабое или умеренное клинически незначимое повышение мочевой кислоты, ЩФ и ЛДГ.
Аллергические реакции : анафилаксия, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, одышка и гипотензия в начале или при последующем введении. Иногда возобновление лечения сопровождается рецидивом симптомов.
Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания

Нейтропения при хроническом миелолейкозе и миелодиспластических синдромах, острый лейкоз, для увеличения доз цитотоксической химиотерапии выше установленных в режимах дозирования, одновременное назначение с цитотоксической химио- и лучевой терапией, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к пэгфилграстиму, филграстиму или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Из-за возможной чувствительности быстро делящихся миелоидных клеток к цитотоксической терапии пэгфилграстим следует вводить через 24 ч после введения цитотоксических химиотерапевтических средств. При одновременном назначении с 5-фторурацилом или другими антиметаболитами возможно потенцирование угнетения кроветворения in vivo.

Взаимодействие с другими гемопоэтическими факторами роста и цитокинами неизвестно. Возможность взаимодействия с литием, который также способствует высвобождению нейтрофилов, специально не исследовали. Признаков взаимодействия пэгфилграстима с другими ЛС на настоящее время не зафиксировано. Фармацевтическое взаимодействие: пэгфилграстим несовместим с растворами натрия хлорида.

Справочник лекарственных средств

  • 1660