ПАРОКСЕТИН (Paroxetine)

Синонимы

Адепресс (Adepress), Актапароксетин (Actaparoxetine), Паксил (Paxil), Плизил (Plisil), Рексетин (Rexetin), Сирестилл (Serestill).

Состав и форма выпуска

Пароксетина гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой, белого или розового цвета (20 мг); таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета (30 мг).

Фармакологическое действие

Механизм действия пароксетина, преимущественно, связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС в связи с ингибированием обратного захвата серотонина нейронами. Антидепрессивное действие препарата проявляется приблизительно через 10 сут систематического приема. На фоне лечения наблюдается уменьшение состояния тревоги, депрессии и расстройства сна.

Фармакокинетика

Биодоступность — 77-80%, связь с белками — 93-95%. Равновесная концентрация достигается через 7-14 сут, Т1/2— 16-24ч. Биотрансформация — метилирование и конъюгация в печени с образованием неактивных метаболитов, выведение — 64% выводится с мочой, 36% с желчью через кишечник в виде метаболитов.

Показания

Депрессия различной этиологии, депрессия сопровождающаяся тревогой, различные тревожные расстройства.

Применение

Препарат следует принимать 1 р/сут утром. Рекомендуемая начальная доза — 20 мг/сут. При недостаточном эффекте доза может быть увеличена на 10 мг/сут до достижения терапевтического ответа — максимально до 50 мг/сут. Постепенное повышение дозы препарата следует проводить с интервалом не менее 1 нед.

Для пожилых, истощенных больных, а также больных с нарушениями функции почек и печени рекомендуется начальная доза 10 мг/сут; максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут. При лечении острых эпизодов депрессии продолжительность лечения должна составлять несколько месяцев и более.

Хотя пароксетин не ухудшает психомоторную деятельность, больные должны быть предупреждены о необходимости повышенного внимания при вождении автомобиля, при пользовании механизированными средствами быта до тех пор, пока они не будут полностью уверены, что прием пароксетина не влияет на эти навыки. В период лечения пароксетином следует отказаться от употребления спиртных напитков.

Беременность и лактация

Беременным женщинам и кормящим матерям пароксетин можно назначать только при крайней необходимости.

Побочное действие

На ЦНС и психику: сонливость, бессонница, тремор, нервозность, амнезия, повышенная возбудимость ЦНС, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, головокружение; редко возможны нарушение мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинезия, маниакальные реакции, параноидные реакции, нарушения походки, делирий, эйфория, большие эпилептические припадки, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм.

На органы чувств: нарушение аккомодации, расширение зрачка, боль в глазах, шум и боль в ушах; редко — снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, глаукома, экзофтальм.

На ССС: повышение АД, обморок, тахикардия; возможны брадикардия, нарушение сердечной проводимости, понижение АД, нарушение периферического кровообращения; в единичных случаях — стенокардия, инфаркт миокарда, НМК, хроническая сердечная недостаточность, нарушения ритма сердца.
На ДС: кашель, ринит; возможны астмоидный бронхит, диспноэ, тахипноэ.

На ПС: тошнота, снижение аппетита, возможны — отрыжка, дисфагия, гастрит, глоссит, повышение печеночных функциональных тестов, язвы слизистой оболочки полости рта.
На ОДС: боли в суставах, артрит; редко — артроз, остеопороз, бурсит, миозит.
На СК: анемия, лейкопения; редко — эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз.
На почки и мочевыводящие пути: цистит, уретрит, полиурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания; редко — гематурия, камни в почках, нарушение функции почек, нефрит, олигурия, аденома простаты.

На половые органы: у женщин возможны аменорея, дисменорея, аборты, мастит; у мужчин — нарушение эякуляции и другие половые расстройства.

На кожу: зуд; возможны экзема, фурункулез, крапивница; редко — дерматит, узловатая эритема, депигментация, меланома кожи.
Прочие: усиление потоотделения, озноб, периферические отеки, АР, снижение или повышение массы тела. В период лечения препаратом в отдельных случаях были отмечены носовые и ректальные кровотечения, карцинома, абсцесс, целлюлит, перитонит. Однако достоверной причинной связи с приемом пароксетина не установлено.

При длительном лечении пароксетином возможны изменения ЭКГ и ЭЭГ. В период лечения пароксетином возможна гипергликемия, гипогликемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипокальцемия, повышение активности ЩФ, содержания мочевой кислоты.

Противопоказания

Сопутствующее лечение ингибиторами МАО и период 14 сут после их отмены; нестабильная эпилепсия, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы. Тошнота, рвота, сонливость, синусовая тахикардия, расширение зрачков.
Лечение. Необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка. Необходим контроль жизненно важных функций организма в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное назначение пароксетина с препаратами, индуцирующими ферменты печени (фенобарбитал, фенитоин), приводит к снижению его активности. Препараты, ингибирующие ферменты печени (например, циметидин), увеличивают равновесную концентрацию пароксетина.

Поскольку пароксетин активно связывается с белками плазмы крови, одновременное назначение его с другими препаратами, активно связывающимися с белками плазмы, может привести к увеличению свободной фракции одного из препаратов. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении пароксетина с варфарином, т. к. их взаимодействие приводит к повышенной кровоточивости при неизмененном протромбиновом времени.

Пароксетин увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому доза последнего должна быть уменьшена при совместном назначении этих препаратов. Рекомендуется снижать дозу пароксетина при совместном его использовании с другими антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин, ифлуоксетин), производными фенотиазина (например, тиоридазин) и антиаритмическими препаратами I типа (например, пропафенон, флекаинид, энкаинид).

Не рекомендуется одновременное назначение пароксетина с триптофаном. Интервал времени между предшествующим назначением ингибиторов МАО и назначением пароксетина должен составлять минимум 14 сут. Следует соблюдать те же меры предосторожности при назначении ингибиторов МАО после предшествовавшего лечения пароксетином.

  • 1475


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *