ПАМИДРОНОВАЯ КИСЛОТА (PAMIDRONIC ACID)

Синонимы

Аредия (Aredia), Помегара (Pomegara), Памидронат медак (Pamidronate medak).

Состав и форма выпуска

Динатрия памидронат. Концентрат для приготовлениея раствора для инфузий (в 1 мл — 6 мг, 9 мг; в 1 фл. — 60 мг, 90 мг); лиофилизированное сухое вещество для инфузий (в 1 фл. — 15 мг, 30 мг).

Фармакологическое действие

Динатрия памидронат — сильнодействующий ингибитор резорбции костной ткани, осуществляемой остеокластами. Взаимодействует с кристаллами гидроксиапатита костной ткани, тормозит их образование и растворение. Препятствует поступлению предшественников остеокластов в костную ткань и ингибирует их превращение в зрелые остеокласты.

Противодействует остеолизу, индуцируемому злокачественными опухолями, снижает выраженность гиперкальциемии у онкологических больных и обусловленных ею клинических проявлений; у больных с костными метастазами (преимущественно, остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью.

Предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (переломы, компрессия спинного мозга, гиперкальциемия, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах), снижает выраженность болей, обусловленных поражением костей.

В комбинации со стандартной противоопухолевой терапией замедляет прогрессирование костных метастазов, стабилизирует имеющиеся изменения, способствует развитию в этих областях остеосклероза.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови — 54%. Т1/2 — 27-28 ч. Не метаболизируется. Элиминация из печени и селезенки происходит в течение 6 мес, из костей — около 300 дней. Выводится только путем почечной экскреции. Нарушение функции почек снижает скорость экскреции.

Показания

— метастазы злокачественных опухолей в кости (преимущественно, остеолитического характера) и миеломная болезнь;
— гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями;
— костная болезнь Педжета.

Применение

Дозы, схема и длительность лечения определяются индивидуально в зависимости от нозологической формы заболевания.

Побочное действие

Побочные реакции обычно являются слабыми и транзиторными. Часто наблюдаются гипокальциемия (как правило, не сопровождается клиническими симптомами), гипофосфатемия; гипертермия (увеличение температуры тела на 1-2 °С) и гриппоподобные симптомы (обычно развиваются в первые 48 ч после начала приема препарата).

Редко: гипомагниемия; тошнота и/или рвота; лимфоцитопения; болезненность в месте вливания. Нижеперечисленные побочные эффекты отмечены в отдельных случаях, причем не всегда было возможно установить причинную связь с приемом препарата.

Биохимические изменения: гипомагниемия (иногда); гипокалиемия, гиперкалиемия, гипернатриемия (редко).

На ПС: тошнота, рвота (иногда), анорексия, боль в животе, запор, диарея, диспепсия (редко), гастрит (в отдельных случаях).
На периферическую кровь: лимфоцитопения (иногда), анемия, лейкопения (редко), тромбоцитопения (в отдельных случаях).

На ССС: АГ или гипотензия (редко), признаки левожелудочковой или застойной СН вследствие пере грузки вводимой жидкостью (в отдельных случаях).

На ЦНС: головная боль (иногда), парестезии, тетания — проявления гипокальциемии, волнение, нарушения ориентации, головокружение, бессонница, сонливость, летаргия (редко); судороги, зрительные галлюцинации (в отдельных случаях).

На кожу: пурпура (редко).
На ОДС: транзиторные боли в костях, артралгии, миалгии, генерализованные боли (иногда); судороги в мышцах (редко).
На почки: гематурия, острая ПН, ухудшение течения сопутствующих заболеваний почек (в отдельных случаях).
На органы чувств: конъюнктивит, увеит, склерит, эписклерит, ксантопсия (в отдельных случаях).
Местные реакции: боль, покраснение, отечность, уплотнение, флебит, тромбофлебит в месте инфузии препарата (иногда).
Прочие: реактивация простого и опоясывающего герпеса, изменения показателей функции печени, повышение содержания креатинина и мочевины в крови (в отдельных случаях).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или к другим бисфосфонатам.

Передозировка

Необходимо внимательно следить за состоянием пациентов, получивших дозу препарата, превосходящую рекомендованную. В случае появления клинических признаков гипокальциемии (парестезии, тетания и артериальная гипотензия) показано в/в введение кальция глюконата.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении кальцитонина для лечения пациентов с гиперкальциемией наблюдается суммация действия, что выражается в ускоренном снижении содержания кальция в сыворотке крови.

Совместное применение с противоопухолевыми средствами не сопровождается нежелательными взаимодействиями. Не рекомендуется использование комбинации других бисфосфонатов с памидроновой кислотой.
Фармацевтическое взаимодействие. Препарат несовместим с инфузионными растворами, содержащими кальций.

  • 1393