ОСЕЛЬТАМИВИР (OSELTAMIVIR)

Осельтамивир синонимы

Тамифлю (Tamiflu).

Осельтамивир состав и форма выпуска

Осельтамивира фосфат. Капсулы (75 мг); порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (в 1 г — 30 мг, в 1 мл готовой суспензии — 12 мг).

Осельтамивир фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры—время».

У детей в возрасте 1-12 лет осельтамивир значительно снижает продолжительность заболевания (на 35,8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.

При приеме с целью профилактики осельтамивир существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% — частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому. У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием препарата снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24% до 4%.

Осельтамивир не влияет на образование противогриппозных антител, в т. ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. При приеме препарата с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено. У взрослых пациентов и подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0,32% случаев.

У всех пациентов наблюдалось временное носительство осельтамивир-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса. Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации. Не было обнаружено мутаций, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.

Осельтамивир фармакокинетика

После приема препарата внутрь осельтамивира фосфат полностью абсорбируется из ЖКТ и под действием печеночных и кишечных эстераз в значительной степени биотрансформируется в активный метаболит. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 мин после приема препарата внутрь, достигается через 2-3 ч и существенно (более чем в 20 раз) превышает концентрацию пролекарства. Концентрация как пролекарства, так и активного метаболита в плазме пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи.

Vd активного метаболита составляет примерно 23 л. После перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы незначительно (около 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы составляет 42% (что недостаточно, чтобы служить причиной существующего лекарственного взаимодействия). Т1/2 активного метаболита составляет 6-10 ч.

Осельтамивира фосфат в высокой степени биотрансформируется в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450. Осельтамивир выводится главным образом (более 90%) в виде активного метаболита почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% препарата.

Осельтамивир показания

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года, профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных), профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Осельтамивир применение

Препарат принимают внутрь во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды. Лечение следует начинать не позже 2 сут от появления симптомов гриппа. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (капсулы или суспензия) 2 р/сут внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить препарат в виде капсул по 75 мг 2 р/сут в качестве альтернативы к рекомендованной дозе суспензии. Детям в возрасте от 1 года до 7 лет препарат следует принимать в виде суспензии.

Осельтамивир побочное действие

На ПС: тошнота и рвота (возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата), диарея, боль в животе, диспепсия, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, слабость; у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших препарат с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, кошмарные сновидения).

Со стороны ДС: бронхит, кашель, возможны ринорея, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь, экзема. АР: крапивница; многоформная эритема, синдром Стивенса—Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке. Прочие: боли различной локализации.

У детей. Наиболее часто: рвота.
Возможны: боль в животе, носовое кровотечение, нарушения со стороны слуха, конъюнктивит (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения), тошнота, диарея, астма (включая обострения), пневмония, синусит, лимфоаденопатия, бронхит, острый средний отит, дерматит.

Осельтамивир противопоказания

ХПН (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК менее 10 мл/мин), повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие Осельтамивира с другими лекарствами

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, амоксициллин, парацетамол не влияют на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

При назначении препарата вместе с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками (бендрофлюазид), антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин, доксициклин), блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками(псевдоэфедрин), агонистами опиоидных рецепторов (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками, анальгетиками-антипиретиками и НПВС (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

ТАМИФЛЮ (Осельтамивир) узнать стоимость:
Тамифлю, капс 75мг №10 ТАМИФЛЮ

Справочник лекарств

  • 24607


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *