ОНДАНСЕТРОН (ONDANSETRON)

Синонимы

Атосса (Atossa), Зофран (Zofran), Лозаран ВМ (Lozaran VM), Латран (Latran), Ондансетрон-альтфарм (Ondansetron-altpharm), Ондансетрон-лэнс (Ondansetron-lans), Ондасол (Ondasol), Осетрон (Osetron), Сетронон (Setronon), Эмесет (Emeset), Эметрон (Emetron).

Состав и форма выпуска

Ондансетрон.
таблетки (4 мг, 8 мг);
сироп (5 мл — 4 мг);
раствор для инъекций (в 1 мл — 2 мг);
суппозитории ректальные (16 мг).

Фармакологическое действие

Селективный антагонист 5-НТ3-рецепторов(серотониновых). Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химио- и/или лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Механизм действия окончательно не выяснен.

По-видимому, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие в отношении 5-НТ3-рецепторов, локализованных в нейронах как периферической, так и центральной НС. Не снижает психомоторной активности пациента и не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ, выражен эффект «первого прохождения» через печень. Биодоступность — 60%, увеличивается при одновременном приеме пищи. Связь с белками — 77-76%.

Vd — 140 л. Т1/2 — после приема внутрь, в/в и в/м введения — 3 ч, после ректального введения — 6 ч. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A6, CYP2D6. Выводится с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде 5%.

Показания

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио- и/или лучевой терапией; профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Применение

Применяют парентерально и внутрь.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.
Взрослым препарат назначают в дозе 8 мг в/в медленно непосредственно до лечения или внутрь за 1 -2 ч до проведения лечения, с последующим применением 8 мг ондансефрона внутрь с интервалом в 12 ч. Для профилактики поздней или продолжительной рвоты после первых 24 ч необходимо продолжить дальнейший прием препарата внутрь в дозе 8 мг 2 р/сут сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия.
В течение первых 24 ч после начала химиотерапии. Однократная доза 8 мг в/в медленно непосредственно перед проведением химиотерапии;затем 2 раза в/в медленно в дозе 8 мг с интервалом в 2-4 ч или в/в капельно в дозе 1 мг/ч в течение 24 ч; — однократная доза 32 мг ондансетрона, разведенная в обьеме 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводимая непосредственно до начала химиотерапии в/в в течение не менее 15 мин.

Доза препарата устанавливается индивидуально и зависит от степени выраженности эметогенного эффекта у данного пациента. Для предотвращения приступов поздней или продолжительной рвоты после первых 24 ч рекомендуется применять ондансетрон внутрь в дозе 8 мг 2 р/сут сроком до 5 сут после окончания химиотерапии.

Дети.
Ондансетрон можно назначать в виде однократной в/в инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч после инъекции. Для профилактики рвоты в течение наследующих 5 сут назначают внутрь по 4 мг 2 р/сут.

Послеоперационная тошнота и рвота.
Взрослым для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты препарат может быть назначен внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до анестезии. Возможно альтернативное назначение 4 мг в виде медленной в/в инъекции или в/м во время индукции анестезии. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг в/м или в/в медленно.

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, препарат может быть назначен в дозе 0,1мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до, во время или после индукции ане стезии.

Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей препарат также может быть назначен в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции. Нет необходимости в изменении режима дозирования у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 8 мг.

Побочное действие

Головная боль, преходящие нарушения зрения и головокружение при быстром в/в введении, судорожные припадки, икота, сухость во рту, диарея или запор, транзиторное бессимптомное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, боли в грудной клетке, аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия.

АР: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: ощущение тепла или прилива крови к лицу, икота.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация, возраст до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Фармацевтическое взаимодействие. Препарат не следует вводить в одном шприце или при инфузии с другими ЛС. Ондансетрон для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, раствор 0,3% калия хлорида и 0,9% натрия хлорида, раствор 0,3% калия хлорида и 5% глюкозы.

Через Y-образный инъектор вместе с ондансетроном можно вводить цисплатин, 5-фторурацил, карбоплатин, этопозид, цефтазидим, циклофосфамид, доксорубицин, дексаметазон. Следует учитывать возможность взаимодействия при одновременном применении индукторов или ингибиторов изоферментов CYP3A4, CYP1A6, CYP2D6.

  • 823