ОКТРЕОТИД (Octreotide)

Синонимы

Генфастат (Genfastat), Октреотид-депо (Octreotide-depo), Октрид (Octrid), Сандостатин (Sandostatin), Сандостатин лар (Sandostatin lar).

Состав и форма выпуска

Октреотид (в форме свободного пептида). Раствор для инъекций (в 1 мл — 50 мкг, 100 мкг, 500 мкг). Октреотида ацетат (что соотв. содержанию октреотида).
Микросферы для приготовления суспензии для в/м введения в виде порошка [в 1 фл. — 11,2 мг (10 мг); 22,4 мг (20 мг); 33,6 мг (30 мг)]; раствор для в/в и п/к введения [в 1 мл — 64 мкг (50 мкг); 1 мл — 128 мкг (100 мкг)].

Фармакологическое действие

Сандостатин представляет собой синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими свойствами, но значительно большей продолжительностью действия.

Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в 12-перстную кишку.

Фармакокинетика

После п/к введения быстро и полностью всасывается. Сmax достигается в течение 25-30 мин, после в/м введения Сmax достигается через 1 ч и затем прогрессивно снижается в течение 24 ч. Концентрация достигает «плато» на 14-й день.

Связывается белками плазмы крови — 65%, в большей части с липопротеинами и меньше с альбуминами. Длительность действия около 12 ч. Vd — 0,27 л/кг. Выводится с мочой около 32% в неизмененном виде.

Показания

— Акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и лечения агонистами дофамина; у неоперабельных больных, а также — у больных, отказавшихся от хирургического лечения);
— купирование симптоматики опухолей гастроэнтеропанкреатической ЭС (карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома;
— опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида;
— глюкагономы: гастриномы — синдром Золлингёра — Эллисона;
— инсуломы, випомы);
— опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина;
— рефрактерная диарея у больных СПИДом;
— профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе;
панкреатит.

Применение

При акромегалии первоначально препарат вводят по 0,05-0,1 мг п/к с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы должен быть основан на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата.

У большинства больных оптимальная суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1,5 мг/сут. При эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы препарат вводят п/к в начальной дозе по 0,05 мг 1-2 р/сут.

При рефракторной диарее у больных СПИДом препарат вводят п/к сначала в дозе 0,1 мг 3 р/сут. Если после 1 недели лечения диарея не стихает, дозу препарата следует увеличить индивидуально, вплоть до 0,25 мг 3 р/сут. Подбор дозы следует проводить на основании контроля за объемом стула и переносимостью препарата. Если в течение 1 недели лечения октреотидом в дозе 0,25 мг 3 р/сут улучшения не наступает, терапию следует прекратить.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 0,1 мг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 0,1 мг 3 р/сут на протяжении 7 последующих дней. У больных пожилого возраста нет необходимости снижать дозы октреотида. Опыт применения октреотида у беременных женщин и кормящих матерей отсутствует, в таких случаях препарат назначают только по абсолютным показаниям.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Побочное действие

На ПС: возможны — анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция).

В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. Известны отдельные случаи развития острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы и, в меньшей степени, трансаминаз. Длительное использование октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.

На углеводный обмен: нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина); гипергликемия, гипогликемия.
На ДС: одышка.
На ССС: брадикардия, тахикардия.
АР: сыпь, анафилаксия.
Дерматологические реакции: временное выпадение волос.
Местные эффекты: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к октреотиду.

Передозировка

Симптомы. Кратковременное урежение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарствами

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина. При одновременном применении повышается биодоступность бромкриптина.
Справочник лекарств

  • 1659