ОКСКАРБАЗЕПИН (OXCARBAZEPINE)

Трилептал

Синонимы

Трилептал (Trileptal).

Состав и форма выпуска

Окскарбазепин. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (150 мг, 300 мг, 600 мг); суспензия для приема внутрь (в 5 мл — 300 мг).

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Механизм действия окскарбазепина и его активного метаболита моногидроксипроизводного (МГП) связан, с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.

Увеличенная проводимость калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны, также могут вносить вклад в противосудорожное действие препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на всасывание. Связывание с белками плазмы крови — 40%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко.

V d — 49 л. Т 1/2 окскарбазепина — 1,3-2,3 ч; активного метаболита МГП — 9,3 ч. Метаболизируется в печени, преимущественно, с образованием активного метаболита МГП. Выводится с мочой в виде метаболитов (преимущественно активного 80%).

Показания

Простые и сложные парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания), с вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы.

Применение

Окскарбазепин может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, разделенной на два приема. Дозировка может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. При замене другого противоэпилептического препарата на окскарбазепин в начале приема следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата.

При использовании в составе политерапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы окскарбазепина. Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости. Взрослым и пожилым пациентам в качестве монотерапии начальная доза составляет 600 мг/сут (8-10 мг/кг/сут), разделенных на два приема.

Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг/сут. Доза может постепенно увеличиваться не более чем на 600 мг/сут с недельными интервалами до достижения желаемого терапевтического ответа. В стационарных условиях возможно быстрое повышение дозы до 2400 мг/сут в течение 48 ч.

При назначении в составе комбинированной терапии начальная доза составляет 600 мг/сут (8-10 мг/кг/сут), разделенных на два приема. Детям рекомендуемая начальная доза составляет 8-10 мг/кг/сут, разделенная на два приема как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Применение препарата у детей младше 2 лет не изучалось. Для пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг/сут и должна увеличиваться медленно до достижения желаемого терапевтического ответа.

Побочное действие

На организм в целом: повышенная утомляемость, астения, редко — ангионевротический отек, полиорганные реакции гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, лимфаденопатия, повышение печеночных проб, эозинофилия, артралгия).
На ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; возбуждение, амнезия, апатия, атаксия, нарушение концентрации внимания, дезориентация, депрессия, эмоциональная лабильность, нистагм, тремор.
На ССС: редко — нарушение ритма и проводимости (атриовентрикулярная блокада).
На ПС: тошнота, рвота, запор, боли в области живота, диарея, повышение сывороточных трансаминаз и/или ЩФ, редко — гепатит.
На СК: лейкопения; редко — тромбоцитопения.
На обмен веществ: гипонатриемия; редко — симптоматическая гипонатриемия, приводящая к судорожным приступам, спутанности сознания, энцефалопатии, нарушениям зрения (туманное зрение).
На кожу: акне, алопеция, сыпь; крапивница; редко — синдром Стивенса—Джонсона, системная красная волчанка.
На органы чувств: диплопия; туманное зрение, головокружение.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание. Не следует применять при вождении автомашины, работы с механизмами, а также при занятиях иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции.

Взаимодействие с другими лекарствами

Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит МГП являются ингибиторами цитохрома CYP2C19. Одновременное назначение высоких доз с фенобарбиталом, фенитоином может привести к взаимодействию.

Окскарбазепин и МГП являются индукторами цитохромов СУРЗА4 и CYP3A5, вовлеченных в метаболизм дигидропиридиновых антагонистов кальция, перорапьных контрацептивов и противоэпилептических препаратов (например, карбамазепина). Возможные взаимодействия окскарбазепина и других противоэпилептических препаратов оценивались в ходе клинических исследований. При использовании доз выше 1200 мг/сут может потребоваться уменьшение дозы фенитоина.

Одновременное назначение сильных индукторов изоферментов цитохрома Р 450 (т.е. карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала) уменьшает концентрации МГП в плазме крови (на 29-40%). Было отмечено взаимодействие препарата с этинилэстрадиолом и левонор-гестрелом, одновременное назначение с гормональными контрацептивами может приводить к снижению эффективности последних.

Одновременное применение фелодипина может приводить к уменьшению значения AUC фелодипина на 28%, хотя концентрации в плазме крови остаются 8 пределах терапевтического диапазона. Одновременное назначение с верапамилом может уменьшать сывороточные концентрации МГП на 20%.

Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП. Не отмечено какого-либо взаимодействия с варфарином при приеме как однократных, так и многократных доз. Окскарбазепин может усиливать седативный эффект этанола.

Окскарбазепин/Трилептал цена в аптеке

  • 2953


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *