НОРЭТИСТЕРОН (NORETHISTERONE)

Синонимы

Микронор (Micronor), Норколут (Norcolut), Примолютнор (Primolutnor).

Состав и форма выпуска

Норэтистерон. Драже (500 мкг, 5 мг); таблетки (5 мг, 10 мг, 350 мкг); таблетки со знаком плюс на одной стороне, с надписью «norcolut» — на другой стороне (5 мг).

Фармакологическое действие

Гестагенный препарат. Норэтистерон вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых отделов молочной железы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Т1/2 — 3-10 ч. Метаболизируется в печени с участием ферментов микросомального окисления. Выводится с мочой (70%) и калом.

Показания

Предменструальный синдром. Дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, альгоменорея, аменорея, эндометриоз, миома, рак эндометрия, мастодиния, мастопатия.
Бесплодие, невынашивание беременности. В качестве противозачаточного средства.
Климактерический период. Диагностический прогестероновый тест.

Применение

Предменструальный синдром, мастодиния, дисменорея: по 5—10 мг/сут ежедневно с 16-го по 25-й день цикла (возможно совместно с эстрогеном). При отнятии ребенка от груди с 1-го по 3-й день назначают 20 мг; с 4-го по 7-й день — 15 мг; с 8-го по 10-й день — 10 мг. При климактерических нарушениях препарат применяют длительно курсами по 5 мг/сут.

При раке эндометрия — ежедневно по 20-30 мг, после чего переходят на поддерживающую дозу 5-10 мг. В качестве противозачаточного средства назначают по 350 мкг на ночь с 1-го дня менструального цикла ежедневно. В первые 14 дней приема необходимо использовать в комбинации с эстрогеными контрацептивами.

При дисфункциональном маточном кровотечении, кистозной, железистой гиперплазии эндометрия для прекращения кровотечения назначают норэстерон по 1-2 таб/сут в течение 6-12 дней, для предотвращения возобновления кровотечений — по 1-2 таб/сут с 16-го по 25-й день цикла в комбинации с эстрогенным препаратом. При эндометриозе, миоме матки с 5-го по 25-й день цикла в течение 6 мес принимают по 1 таб/сут.

Во избежание межменструальных кровотечений возможно также непрерывное применение норэстерона: начиная с 5-го дня менструального цикла, назначают по 2,5 мг/сут; затем, в течение 2-3-й нед каждого цикла, повышают дозу до 5 мг.

Побочное действие

Тошнота, рвота, маточное кровотечение, периферические отеки, АР в виде кожных проявлений, парестезии, увеличение массы тела, повышенная утомляемость.

Противопоказания

Беременность (за исключением случаев применения по поводу невынашивания беременности), холестатическая желтуха в период беременности в анамнезе, цирроз печени, доброкачественная гипербилирубинемия, нарушения функции печени, новообразования половых органов и молочных желез, склонность к тромбообразованию.

Взаимодействие с другими лекарствами

С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими средствами, пероральными антикоагулянтами, кортикостероидами. Не рекомендуется комбинировать норэтистерон с барбитуратами, гидантоинами, рифампицином и другими веществами ингибиторами или индукторами микросомапьных ферментов печени.

  • 1070