НИТРОЗОМЕТИЛМОЧЕВИНА (NITROSOMETHYLUREA)

Синонимы

Метинур (Меtinur).

Состав и форма выпуска

Нитрозометилмочевина. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий (в 1 фл. — 300 мг, 600 мг).

Фармакологическое действие

Оказывает противоопухолевое (цитотоксическое) алкилирующее и иммунодепрессивное действие. В клетках расщепляется с образованием активных ионов, которые воздействуют на ДНК и РНК белков и алкилируют их молекулы.
Алкилирование ядерной ДНК приводит к гибели опухолевой клетки.

Фармакокинетика

Быстро распределяется в тканях, проходит через ГЭБ. Vd — 1,1 л/кг. Т1/2 — 24-72 ч. Метаболизируется в печени. Выводится, в основном, с мочой (35-50% в течение 24 ч).

Показания

Лимфогрануломатоз, рак легкого (преимущественно мелкоклеточный), меланома, злокачественные лимфомы.

Применение

В/в. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффективности и степени токсичности. Обычно 6-10 мг/кг (300-600 мг) 1 раз в 3 дня в течение 4 нед (8-10 инъекций), повторно курсы проводят с интервалом 3-4 нед.

При комбинированной терапии вводят в тех же дозах в течение 2-3 нед с интервалами, определяемыми схемами лечения. При применении обязателен мониторинг периферической крови, функции печени, почек.

Побочное действие

На ПС: тошнота, рвота, диарея, анорексия.
На ССС: флебит, облитерация вен.
На СК: миелодепрессия, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: некроз (при попадании под кожу), пигментация кожи по ходу вен.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период кормления грудью, нарушение функции печени, почек, выраженная лейкопения (число лейкоцитов менее 3,5-109/л) и тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 120-109/л), выраженная кахексия, терминальная стадия заболевания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Фенобарбитал ослабляет противоопухолевую активность.

  • 483