НИКОРАНДИЛ (NICORANDIL)


Синонимы

Коронель (Coronel).

Состав и форма выпуска

Никорандил. Таблетки (10 мг, 20 мг).

Фармакологическое действие

Антиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы. За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата.

Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и обеспечивают защитное действие на кардиомиоциты при ишемии. Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку соответственно).

С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет ЧСС.

Снижает системное АД менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 мин после приема под язык и полным купированием приступа в течение 12-17 мин.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Сmах в плазме крови достигается через 0,5-1 ч. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%. Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Т1/2 составляет 50 мин. Выводится в основном почками.

Показания

купирование приступов стенокардии;
— профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинапьными средствами) и в качестве монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов.

Применение

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания. Разовая доза — 10-20 мг, частота применения — 1 -3 р/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг. При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена.

Побочное действие

На ССС: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки.
На НС: головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница.
На ПС: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко), повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ.
АР: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
На ДС: бронхит, одышка, усиление кашля.
Прочие: слабость.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда (и в течение 3 мес после него); кардиогенный шок, коллапс, нестабильная стенокардия, в т. ч. стенокардия Принцметала, хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), AV-блокада II и III степени, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; выраженная артериальная гипотензия (диастолическое АД в покое менее 100 мм рт. ст.), выраженная анемия, рефрактерная гиперкалиемия, одновременный прием ингибиторов ФДЭ 5 (сильденафил, варденафил, тадалафил), беременность, период лактации (грудное вскармливание), возраст до 18лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с нитратами пролонгированного действия возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта. Предполагается, что при одновременном применении никорандил потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств и других вазодилататоров, а также этанола.

Никорандил потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов ФДЭ5 (комбинация противопоказана). Имеется сообщение о перфорации ЖКТ при одновременном применении с кортикостероидами (подобные комбинации применять с осторожностью).
Справочник лекарственных препаратов

  • 11297