НИФЕДИПИН

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство, блокатор кальциевых каналов, расширяет артерии (в том числе и коронарные), что в итоге уменьшает постнагрузку сердца и потребность миокарда в кислороде, снижает частоту сердечных сокращений. Кроме того, препарат обладает антиатерогенным действием (препятствует развитию атеросклероза) и уменьшает агрегацию тромбоцитов

Показания

Артериальная гипертензия, легочная гипертензия, гипертонический криз предупреждение приступов стенокардии.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, первые 8 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, беременность и период кормления грудью.

Побочные действия

Сердцебиение, покраснение лица, ощущение жара, головная боль, головокружение, запор, аллергические реакции.

Способ применения

Внутрь; принимать по 10 мг 3—4 раза в день во время или после еды, на короткие периоды допускается увеличивать дозу до 20 мг с кратностью приема 4—6 раз в день (например, при тяжелой артериальной гипертензии).

При гипертоническом кризе назначают по 10—20 мг под язык или внутрь. При необходимости через 10 мин принимают еще одну дозу. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Внутривенно вводят в дозе 5 мг в течение 4—8 ч с целью купирования гипертонического криза, но не более 15—30 мг в сутки и не дольше 3 дней.

Передозировка

Симптомы острой интоксикации. Головные боли, гиперемия лица, артериальная гипотензия в течение длительного времени, отсутствие пульса на периферических артериях, брадикардия, брадиаритмия. В тяжелых случаях развивается коллапс с потерей сознания, наблюдается угнетение функции синусно-предсердного узла, замедление AV-проводимости.

Лечение. Необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержание глюкозы и электролитов (калия и кальция) в крови, объем циркулирующей крови и количество выделяемой мочи. При раннем распознавании передозировки нифедипина, принятого внутрь, следует провести промывание желудка с последующим назначением активированного угля.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций. В зависимости от степени тяжести интоксикации в случае попадания в организм не менее 120 мг препарата можно ввести 10% раствор кальция хлорида или кальция глюконата (сначала в/в медленно, а затем — в виде длительной инфузии). Обычно проведение этих мероприятий приводит к быстрому улучшению состояния пациента.

Катехоламины следует применять в больших дозах только по жизненным показаниям при недостаточности кровообращения, так как введение этих препаратов может усугубить аритмии, вызванные интоксикацией. Гемодиализ при передозировке неэффективен, поскольку нифедипину свойственно связывание с белком. Указать потенциальную летальную дозу нифедипина невозможно, так как при его передозировке не зарегистрировано ни одного летального исхода.

Взаимодействие с другими лекарствами

При сочетании с гипотензивными средствами, нитратами и трициклическими антидепрессантами происходит усиление гипотензивного эффекта. При одновременном назначении с бета-адреноблокаторами наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие СН. Комбинации с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными; в очень редких случаях возможно повышение концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Совместное применение нифедипина и циметидина (в меньшей степени — ранитидина) может привести к повышению содержания нифедипина в плазме крови. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови. На фоне лечения кортикостероидами и НПВС эффективность препарата не снижается. При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие препаратов ослабляется.

Прокаин, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала Q-T. Под влиянием препаратов концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, участвующих в метаболизме хинидина, при отмене наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4-й день. Применение такой комбинации требует осторожности, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т. ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и инданоина, противосудорожные препараты, НПВС), вследствие чего могут повышаться их концентрации в плазме крови. Т. к. было показано, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, нельзя исключать аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота, угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, поэтому нельзя исключать и увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой. Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочного действия (при необходимости дозу винкристина снижают).

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, необходимо тщательное наблюдение, при необходимости снижают дозу нифедипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем не рекомендуется применять его с нифедипином.

Форма выпуска

Таблетки по 10 и 20 мг; 0,01-ный раствор для инъекций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.
Справочник лекарств

  • 1987