НЕОДИКУМАРИН (Neodicumarin)

Синонимы

Пелентан (Pelentan).

Состав и форма выпуска

Этил бискумацетат. Таблетки (300 мг).

Фармакологическое действие

Антикоагулянт непрямого действия. Являясь антагонистом витамина К, этил бискумацетат нарушает биосинтез в печени протромбина, проконвертина и других факторов свертывания. Не оказывает влияния на циркулирующие в крови и синтезированные еще до его введения факторы.

Ввиду этого наступление противосвертывающего действия несколько отсрочено, что зависит от скорости естественной элиминации этих факторов. Быстрее всех элиминируется фактор VII (около 8% в час), медленнее — факторы IX и X, а наиболее медленной является элиминация протромбина — около 1 % в час.

Показания

Лечение и профилактика тромбозов и эмболии, в т. ч. после окончания лечения гепарином, при остром остеонекрозе тазобедренного сустава, при облитерирующем тромбангиите, при переводе фибрилляции желудочков в синусовый ритм, при рецидивирующих или не поддающихся другому лечению тромбофлебитах поверхностных вен, вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Применение

В начале курса терапии на 1-2 сут назначают по 300 мг 3 р/сут, на 3-й сут — 300 мг 2 р/сут. Дальнейшее применение осуществляют в зависимости от результатов теста Квика таким образом, чтобы значения протромбиновой активности колебались в пределах между 15 и 35%.

Максимальная разовая доза составляет 300 мг, суточная доза —1,2 г. Препарат следует отменять постепенно, при внезапном прекращении возможны гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.

Побочное действие

Кровоточивость проявляется чаще всего при передозировке и недостаточном контроле за лабораторными показателями свертывания крови.

В легких случаях при кровотечении обычно на короткое время прекращают введение препарата или понижают дозу; при упорных кровотечениях следует вводить витамин К (либо внутрь, либо в/в) или провести трансфузию свежей крови или замороженной плазмы.

На ПС: рвота, диарея, кровоточивость десен.

На МС: гематурия.
Аллергические реакции: кожные реакции, редко — кумариновый некроз кожи и подкожной клетчатки, механизм которого еще полностью не объяснен.
Прочие: алопеция, лихорадка.

Противопоказания

Абсолютные: геморрагические диатезы, кровотечения, геморрагический инсульт, выраженные нарушения функции печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, туберкулез и опухоли легких, повышенный фибринолиз (например при операциях на предстательной железе, матке, при остром панкреатите, опухолях поджелудочной железы), травмы, предоперационные состояния, беременность, неонатальный возраст.

Относительные: Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда при высоком артериальном давлении, артериальная гипертензия с высоким риском кровоизлияния в мозг, нарушения функции почек, кровоизлияние в глазное дно, сепсис, послеродовый период, лактация.

Взаимодействие с другими лекарствами

Антикоагулянтное действие усиливают салицилаты, пиразолоны, фенаматы, этакриновая кислота, налидиксовая кислота, пероральные гипогликемические средства, сульфаниламиды, хлорамфеникол, метронидазол, котримоксазол, тетрациклины, хинидин, сульфаметиазол, дисульфирам, опиоидные анальгетики, декстропропоксифен, анаболики, фенотиазины, тиоурацил, гвайфенезин, резерпин,аллопуринол,тиобарбитураты,тироксин, циметидин, алкоголь, никотиновая кислота.

Антикоагулянтное действие ослабляют колестирамин, антациды, гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, гидантоины, рифампицин, карбамазепин, нейролептики, сердечные гликозиды, транквилизаторы, диуретики, метилксантины, меркаптопурин, ГКС, пероральные противозачаточные средства, антигистаминные средства и др.

Этил бискумацетат усиливает действие фенитоина, пероральных гипогликемических средств и аллопуринола; ослабляет действие витамина С. Антагонистом этил бискумацетата является витамин К.
Справочник лекарственных средств

  • 785