НЕЛАРАБИН (NELARABINE)

Синонимы

Атрианс (Atriance).

Состав и форма выпуска

Неларабин. Раствор для инфузий (в 1 мл — 5 мг, 1 фл — 250 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиметаболит. Неларабин является пролекарством 9-β-D-арабинофуранозилгуанина (ара-Г), аналога дезоксигуанозина. Ара-Г путем фосфорилирования превращается в 5-монофосфат, а затем в ара-гуанозинтрифосфат (араГТФ).

В результате накопления ара-ГТФ в бластных клетках при лейкозе, он конкурентно встраивается в цепь ДНК, часто вызывает подавление синтеза ДНК и гибель клетки.

Фармакокинетика

Vd — 115 л/м2; Vd ара-Г — 44,8 л/мг.
Связывание с белками плазмы — около 25%. Не кумулирует.

Биотрансформация — основной путь — О-деметилирование с образованием гуанина, затем на этапе N-дезаминирования гуанин превращается в ксантин с последующим окислением до мочевой кислоты. Т1/2 для неларабина 30 мин, для ара-Г — 3 ч. Выводится почками.

Показания

— Т-клеточный острый лимфобластный лейкоз,
— Т-клеточная лимфобластная лимфома.

Применение

Курс лечения проводится только специалистами. Препарат предназначен для в/в введения. Рекомендуемая доза
1500 мг/м2 в/в в течение 2ч, в дни 1-й, 3-й и 5-й, каждые 21 день.

Побочное действие

— инфекционные заболевания, пневмония, сепсис, грибковые инфекции, тромбоцитопения, нейтропения, анемия, фебрильная нейтропения, панцитопения;

— тромбоцитемия, лейкоцитоз, одышка, кашель, плевральный выпот, тошнота, запоры, диарея, рвота, боль в животе, анорексия, абдоминальный дискомфорт, диспепсия, метеоризм;

— повышение в плазме крови активности ЩФ, АЛТ, ACT, ГГТ, уровня билирубина;

— иногда — повышение в плазме крови активности ЛДГ, миалгия, мышечная слабость, артралгия, боль в спине, конечностях, отеки, утомляемость, астения, нечеткость зрения, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение равновесия тела, тремор, судороги, спутанность сознания, извращение вкуса.

Противопоказания

Беременность; период лактации; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами аденозиндезаминазы (пентостатин).

  • 585