НЕЙРОДИКЛОВИТ (Neurodiclovit)

Нейродикловит состав и форма выпуска

Диклофенак натрия + тиамина гидрохлорид + пиридоксина гидрохлорид + цианокобаламин. Капсулы (50 мг + 50 мг + 50 мг + 250 мкг).

Фармакологическое действие

Нейродикловит — противовоспалительное, анальгетическое. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Тиамин (витамин В,) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В, играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической НС. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.).

Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов, таких как допамин, серотонин, норадренелин, адреналин, гистамин и ГАМК. Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма, — в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов.

Оказывает благоприятное влияние на процессы в НС (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина — метилкобаламин и аденозилкобаламин — необходимы для репликации и роста клеток. Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое действие диклофенака.

Фармакокинетика

Абсорбция диклофенака — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию на 40%. Не кумулируется. Биодоступность — 50%. Связывание с белками плазмы — более 99% (ббльшая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Т1/2 из синовиальной жидкости — 3-6 ч.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой, с участием кофермента CYP2C9.

Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. T1/2 из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% — в неизмененном виде, остальная часть дозы — в виде метаболитов с желчью.

Диклофенак проникает в ГрМ. Витамины, входящие в состав препарата, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% — в неизмененном виде).

Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина в большой степени зависит от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобала- мином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна — от 6 до 30%.

Показания

Болевой синдром при воспалениях неревматической природы (после травм, оперативных и стоматологических вмешательств, при гинекологических заболеваниях — первичная альгодисменорея. аднексит, при воспалительных заболеваниях лор-сферы — фарингит, тонзиллит, отит), воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилартроз), невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, ишиас), острый подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей.

Применение

Внутрь, во время еды, не разжевывая, обильно запивая жидкостью. Обычно назначают по 1 капсуле 1-3 р/сут. Взрослым назначают по 1 капсуле, в начале лечения — 3 р/сут, в качестве поддерживающей дозы — 1-2 р/сут. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания.

Побочное действие

Со стороны ПС: абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение, рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Со стороны НС: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь, алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Со стороны МС: задержка жидкости, нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая ПН, азотемия.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы: анемия (в т. ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в т. ч. развитие некротического фасциита).

Со стороны ДС: кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
На ССС: повышение АД, застойная СН, экстрасистолия, боль в грудной клетке, ИМ.

АР: анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т. ч. к другим НПВС), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (8 фазе обострения), кровотечения из ЖКТ, внутричерепные кровоизлиния, БА в сочетании с полипозом слизистой носа, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия), беременность, период лактации, детский возраст.

Передозировка

Симптомы.
Рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение.
Промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза,стрептокиназа,урокиназа) — риск кровотечений (чаще — из ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вапьпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность. Препарат снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы. Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина.
Справочник лекарств

  • 1819