НАРАТРИПТАН (NARATRIPTAN)

Синонимы

Нарамиг (Naramig).

Состав и форма выпуска

Наратриптан (в форме гидрохлорида). Таблетки, покрытые оболочкой (2,5 мг).

Фармакологическое действие

Селективный агонист серотониновых 5-НТ1-рецепторов. Указанные рецепторы расположены, преимущественно, во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке). Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов. Наратриптан обладает высоким сродством к 5-НТ1b и 5-НТ1d подтипам серотониновых 5-НТ1-рецепторов человека. Полагают, что стимуляция именно 5-НТ1В-рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов.

Оказывает незначительное влияние или практически не взаимодействует с другими подтипами серотониновых 5-НТ-рецепторов (5-НТ2, 5-НТ3, 5-НТ4 и 5-НТ7). На основании экспериментальных исследований предполагается, что в основе противомигренозного действия наратриптана лежит его способность вызывать селективное сужение сосудов в бассейне сонных артерий (снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки), а также ингибировать активность тройничного нерва.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.

Применение

При развитии приступа мигрени наратриптан следует принимать как можно раньше, хотя препарат эффективен и на поздних стадиях приступа. Таблетки следует принимать целиком, запивая водой. Для взрослых 18-65 лет рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 2,5 мг (1 таб). Максимальная доза — 5 мг.

Если после первоначального уменьшения симптомов они появляются вновь, то может быть назначена вторая доза с интервалом минимум 4 ч между двумя дозами. Если симптомы мигрени не исчезают или не уменьшаются после приема первой дозы наратриптана, то прием второй дозы для купирования того же приступа назначать не следует. Препарат может быть использован для купирования последующих приступов мигрени.

Не следует превышать рекомендуемую дозу. Для пациентов с ПН, с нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 2,5 мг.

Беременность и лактация

Безопасность применения наратриптана при беременности не установлена, поэтому назначать его следует только в случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

С осторожностью применяют в период лактации. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об отсутствии прямого тератогенного или повреждающего действия наратриптана на пери- и постнатальное развитие ребенка.

Побочное действие

При применении наратриптана в терапевтических дозах частота побочных эффектов в клинических исследованиях не отличалась от таковой при приеме плацебо.

На ПС: часто — тошнота и рвота. Связь этих эффектов с приемом наратриптана не установлена, так как они возникали с такой же или большей частотой при приеме плацебо с целью купирования приступа мигрени.

Прочие: боль, чувство покалывания и жара (1-10%); чувство тяжести, сдавления или сжатия (1%). Эти симптомы обычно носят преходящий характер, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и гортань.

Противопоказания

Неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелые нарушения функции почек или печени; одновременное применение наратриптана и других агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов; повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Наратриптан не применяют с целью профилактики приступов мигрени. Препарат не следует назначать пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или страдающим ИБС и заболеваниями периферических сосудов, а также при наличии симптомов, позволяющих предполагать наличие ИБС, инсульта или преходящего НМК.

Наратриптан следует применять с осторожностью при легкой и умеренной недостаточности функции почек или печени. Препарат следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Передозировка

Симптомы. При применении наратриптана в высокой дозе (25 мг) у здорового мужчины наблюдалось повышение АД и появление побочных эффектов, включая головокружение, чувство напряжения в области шеи, усталость и потерю координации. АД вернулось к исходному уровню через 8 ч после приема препарата без назначения дополнительных ЛС.

Лечение. Больной должен находиться под наблюдением в течение, по крайней мере, 24 ч; при необходимости следует применять стандартную симптоматическую терапию. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию наратриптана в плазме неизвестно.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат не взаимодействует с БАБ, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, этанолом и пищевыми продуктами. Одновременное применение с эрготамином, дигидроэрготамином или суматриптаном не приводило к клинически значимым изменениям АД, ЧСС или ЭКГ, характер действия наратриптана при этом не менялся.

Препарат не ингибирует МАО, поэтому его взаимодействие с ингибиторами МАО маловероятно. Кроме того, ограниченный метаболизм наратриптана и широкий спектр участвующих в нем изоферментов цитохрома Р450 свидетельствует о низкой вероятности клинически значимого лекарственного взаимодействия наратриптана с другими препаратами.
Справочник лекарств

  • 4941