НАЛТРЕКСОН (Naltrexonum)

Синонимы

Антаксон (Antaxone), Вивитрол (Vivitrol).

Состав и форма выпуска

Налтрексон. Капсулы (50 мг), таблетки, покрытые оболочкой (50 мг).

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов, не обладающий свойствами агониста, налтрексон устраняет центральное и периферическое действие экзогенно введенных опиоидов посредством конкурентного связывания опиоидных рецепторов. Эта блокада может быть преодолена введением опиоидов в высоких дозах.

Подавляет физическую зависимость от опиоидов и способствует поддержанию состояния, свободного от наркотических веществ после детоксикации у пациентов с наркотической зависимостью. В результате клинических исследований установлено, что налтрексон в дозе 50 мг блокирует в течение 24 часов фармакологическое действие 25 мг героина, введенного в/в. При удваивании дозы блокирующий эффект сохраняется 48 ч, а тройная доза увеличивает время блокады на 72 ч.

Фармакокинетика

Связь с белками слабая. Проходит через ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. 6-β-налтрексона. Т1/2 налтрексона — 4 ч, 6-β-налтрексона — 14 ч. Выводится, преимущественно, с мочой и желчью. Кишечно-печеночная рециркуляция.

Показания

В составе комплекной терапии опиоидной зависимости (наркомании) с целью поддержания у пациента состояния, свободного от наркотического вещества (после проведения курса детоксикации), в составе комплексной терапии хронического алкоголизма (в т. ч., при поддерживающей терапии).

Применение

Лечение героиновой наркомании.
Фаза введения в курс терапии налтрексоном. Лечение препаратом может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических веществ и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от применения наркотических веществ идентифицируется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной.

Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Рекомендуемая начальная разовая доза налтрексона составляет 20 мг, после приема которой в течение 1 ч следует наблюдать за состоянием пациента. При отсутствии признаков абстинентного синдрома пациенту можно дать оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание пациентом препарата.

Поддерживающая терапия налтрексоном.
Препарат назначают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозы будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного в/в).
Можно использовать другие схемы лечения. Минимальный курс лечения — 3 мес.

Лечение алкоголизма.
Препарат назначают в дозе 50 мг 1 р/сут. Минимальный курс лечения — 3 мес. Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Побочное действие

На ЦНС: иногда — возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко — депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, ночные кошмары, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

На ПС: снижение аппетита, диарея, запор; редко — сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозийно-язвенные поражения желудка и кишечника, повышение активности печеночных трансаминаз.
На МС: учащение или нарушение мочеиспускания.
На половые органы: замедленная эякуляция.
На ДС: гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, кашель, одышка.

На ССС: флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.
На кожу: сыпь; редко — повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп.
На организм в целом: чувство озноба, повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз.

При применении препарата по показаниям в терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, развития серьезных побочных эффектов не отмечалось.

Противопоказания

Одновременный прием анальгетиков группы морфина; положительный результат анализа мочи на наличие опиоидов, отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном, острый гепатит, печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к налтрексону.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность препаратов, содержащих опиоиды (противокашлевые средства, анальгетики).

  • 1191