НАЛОКСОН (Naloxonum)

Синонимы

Интренон (Intrenon).

Состав и форма выпуска

Налоксона гидрохлорид. Раствор для инъекций (в 1 мл — 400 мкг).

Фармакологическое действие

Налоксон — антагонист наркотических анальгетиков. Блокирует опиатные рецепторы, устраняет центральное и периферическое действие опиоидов (включая эндогенные эндорфины), в т.ч. угнетение дыхания и артериальную гипотензию. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Фармакокинетика

После в/в введения эффект проявляется в течение первых 2 мин, при в/м и п/к — через несколько минут и продолжается до 20-45 мин после в/в и 2,5-3 ч после в/м и п/к. Т1/2 — около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания

Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов. Кома при остром алкогольном отравлении.

В анестезиологии:
— для ускорения выхода из наркоза, из нейролептанальгезии;
— угнетение дыхательного центра, вызванное галотаном или кетамином;
— при операциях по поводу фокальной эпилепсии; перед окончанием управляемого дыхания.

Шок (в составе комбинированной терапии). В качестве диагностического средства у больных с подозрением на лекарственную зависимость.

Применение

При передозировке наркотических анальгетиков налоксон вводят взрослым в/в, в/м или п/к в дозе 0,4 мг, детям — 0,01 мг/кг. При недостаточном эффекте через 2-3 мин препарат вводят повторно в той же дозе.

В анестезиологии препарат применяют у взрослых в дозе 0,1-0,2-мг (0,0015-0,003 мг/кг) в/в; в случае необходимости при каждом последующем введении с интервалом 2-3 мин эта доза может быть увеличена на 0,1 мг. Затем в течение 1 -2 ч налоксон можно вводить в/м.

Препарат можно использовать в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении препарата необходим постоянный контроль врача. С осторожностью назначают при беременности.

Возможно применение налоксона при передозировке так называемыми частичными антагонистами опиатных рецепторов (пентазоцин и налбуфин).

Побочное действие

АР.
Со стороны НС: дрожь, судороги.
Со строны ССС: артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, особенно при введении больших доз.
При быстром введении — потливость, тахикардия, тошнота, рвота.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, грудное вскармливание.
Справочник ЛС

  • 966