НАКОМ (Nakom)

Синонимы

Допар (Dopar), Дуэллин (Duellin), Зимокс (Zimox), Изиком (Izicom), Наком Р (Nakom R), Креданил (Credanil), Синдопа (Syndopa), Синемет (Sinemet), Синемет CP (Sinemet CR), Тидомет (Tidomet), Тремонорм (Tremonorm).

Состав и форма выпуска

Леводопа + карбидопа. Таблетки (100 мг+ 10 мг; 100 мг +25 мг; 250 мг + 25мг).

Фармакологическое действие.

Противопаркинсонические препараты, представляют собой комбинацию леводопы — метаболического предшественника допамина и карбидопы — ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот. Леводопа проникает через ГЭБ и затем в нейроны, где превращается в допамин. Карбидопа не проникает через ГЭБ — препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая, тем самым, ее количество, поступающее в мозг.

Показания

болезнь Паркинсона (идиопатическая форма);
— паркинсонизм (атеросклеротический, постэнцефалитический, посттравматический;
— в результате токсических поражений ЦНС ртутью, марганцем, угарным газом и др.);
— болезнь Паркинсона или паркинсонизм у пациентов, получающих витаминные препараты, содержащие пиридоксин;
— для снижения длительности периода «заторможенности» у пациентов, ранее получавших лечение препаратами леводопы с ингибиторами декарбоксилазы или только препаратами леводопы, имевших в прошлом флюктуации моторики, характеризуемые ухудшением состояния в конце действия дозы (явление «усталости»), дискинезией на пике дозы, акинезией или похожими проявлениями кратковременных нарушений моторики.

Применение

Ежедневная доза препарата определяется тщательным индивидуальным подбором. За пациентами следует внимательно наблюдать в период определения необходимой дозы, обращая при этом внимание на появление или усиление тошноты, хореи или дистонии. Начальная доза препарата, как правило, составляет 1/2 таб 2 р/сут. Больные, которым требуется большее количество леводопы, обычно хорошо переносят от 1/2 до 2 таб препарата 2 р/сут.

При необходимости препарат принимают 3 р/сут. Начальная доза препарата не должна превышать 600 мг леводопы в сутки или даваться с интервалами менее 6 ч. При переходе с терапии препаратами с обычной скоростью высвобождения активных веществ на Наком Р или Синемет-СР доза должна быть назначена в количестве, обеспечивающем примерно на 10% (до 30% в зависимости от клинического эффекта) больше леводопы в сутки.

Интервалы между приемом препарата должны составлять 4-8 ч в течение периода бодрствования пациента. Пациентам, принимающим только препарат леводопы: прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 8 ч (12 ч при применении пролонгированной формы) до начала лечения препаратом. Пациентам с легкой и средней тяжестью течения заболевания рекомендуют начинать прием с 1 таб 2 или 3 р/сут.

Схему лечения, дозу и кратность приема препарата можно менять в зависимости от реакции на лечение. В большинстве случаев оптимальная суточная доза препарата составляет 2-8 таб, назначаемых дробно каждые 4-12 ч в течение периода бодрствования. Максимальная суточная доза — 12 таб. Если разовые дозы не одинаковы по величине, то меньшую дозу рекомендуют принимать в конце дня.

У некоторых пациентов начало действия первой утренней дозы может задержаться на время до 1 ч по сравнению с реакцией, обычно получаемой от первой утренней дозы препарата стандартной комбинации 250 мг/25 мг. Рекомендуется проводить коррекцию режима дозирования не чаще чем 1 раз в 3 дня.
Не рекомендуется использование препарата у пациентов в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

С осторожностью назначают препараты в периоды беременности и лактации, воздействие препарата на беременность и плод неизвестны.

Побочное действие

Побочные эффекты препарата исчезают при уменьшении дозы или в течение лечения.
На ЦНС и психику: дискинезия, галлюцинации, спутанность сознания; слабость, хорея; кошмарные сновидения, дистония, нарушения сна, депрессия, астения; головная боль; дезориентация, парестезии, экстрапирамидные и двигательные расстройства, ослабление умственной активности, ажитация, тревога, подавленность, изменение координации движений.

Описаны также случаи развития параноидальных состояний, психотических реакций, депрессий с суицидальными тенденциями, деменции, эйфории, атаксии, обмороков, тремора, тризма, окулогирных кризов, брадикинезии, ригидности мышц. Снижение дозы препарата необходимо при развитии мышечных судорог, дискинезий и блефароспазмов.

На ПС: тошнота, сухость во рту; рвота, анорексия; запоры, диспептические явления, боли в эпигастральной области, диарея. Описаны также случаи возникновения метеоризма, икоты, повышенного слюноотделения, затруднения глотания, горького привкуса, ощущения жжения во рту; желудочно-кишечных кровотечений и язвы 12-перстной кишки. Отмечено также повышение активности ферментов, отражающих состояние функции печени (ЩФ, ACT, АЛТ, ЛДГ), увеличение содержания билирубина.

На лабораторные показатели: редко — повышение концентрации мочевины в плазме крови, положительная реакция Кумбса.
На ССС: одышка, тахикардия, боли за грудиной, реже — флебиты, АГ или гипотензия, отеки.
На мочеполовую систему: задержка мочеиспускания, энурез, гематурия, приапизм.
На ДС: диспноэ. На кожу: усиление потоотделения, сыпь, алопеция.
На орган зрения: диплопия, расширение зрачков, активация латентного синдрома Горнера.
Прочие: ощущение жара, гиперемия лица, изменения массы тела.

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены (за исключением малых доз ингибиторов МАО-В); закрытоугольная глаукома; кожные заболевания неизвестной этиологии; меланома в анамнезе; беременность; лактация; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы
Нарушение сердечного ритма, непроизвольные движения, блефароспазм. Лечение симптоматическое. Необходим контроль сердечной деятельности.

Взаимодействие с другими лекарствами

Противопаркинсоническое действие препаратов может усиливаться при одновременном назначении антихолинергических препаратов, агонистов допамина. Одновременное применение препарата с производными фенотиазина и бутирофенона может привести к уменьшению противопаркинсонического действия.

Фенитоин и папаверин ослабляют противопаркинсоническое действие. Противопаркинсонические средства могут усиливать действие антигипертензивных средств, поэтому доза последних должна быть скорригирована. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как АГ и дискинезия.

  • 891