МОКСИФЛОКСАЦИН (MOXIFLOXACIN)

Синонимы

Авелокс (Avelox).

Состав и форма выпуска

Моксифлоксацин (в форме гидрохлорида). Таблетки, покрытые оболочкой (400 мг). Раствор для инфузий (в 1 фл. — 400 мг).

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин — антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие.

Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, микоплазм, хламидий, легионелл. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

К препарату чувствительны грамположительные бактерии: Staph, aureus (в т. ч. штаммы, чувствительные к метициллину), Str. pneumoniae (в т. ч. штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Str. pyogenes (группы А); грамотрицатель-ные бактерии: Haemophilus influenzae (в т. ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (в т. ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Escherihia coli, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Умеренно чувствительны грампоположительные бактерии: Str. milleri, Str. mitior, Str. agalactiae. Str. dysgalactiae, Staph, cohni, Staph, epidermidis (в т. ч. штаммы, чувствительные к метициллину), Staph, haemolyticus, Staph, hominis, Staph, saprophyticus, Staph, simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mira-bilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробные бактерии: Bacteroides dista-sonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella, Propionibactenum, CI. perfringens, Clostndium ramosum, а также Legioneila pneumophila, Coxiella bumettii.

Фармакокинетика

Биодоступность — 91%, связь с белками — 45%, Vd — 2 л/кг, Т1/2 —12 ч. Биотрансформация — до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов, выведение в неизмененном виде — 19% с мочой, 25% с калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: обострение хронического бронхита, внегоспитальная пневмония, острый синусит, инфекции кожи и мягких тканей.

Применение

Препарат назначают взрослым по 400 мг 1 р/сут. Длительность лечения при обострении хронического бронхита — 5 дней, при внегоспитальной пневмонии — 10 дней, при остром синусите и инфекциях кожи и мягких тканей — 7 дней. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин/1,73 м) не требуется изменений режима дозирования.

Побочное действие

На ПС: — тошнота, рвота, нарушения вкуса, диарея, боль в животе, диспепсия, изменения печеночных тестов, сухость во рту, метеоризм, отсутствие аппетита, стоматит, изменение цвета языка, транзиторная желтуха. Возможно также повышение активности амилазы, ЩФ, ACT, АПТ и уровня билирубина в плазме крови.

На ССС: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди, артериальная гипотензия.

На НС: бессонница, головокружение, липотимические состояния, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение дискомфорта, амблиопия, нарушение координации, повышение мышечного тонуса, снижение тактильной чувствительности, судороги, нарушение памяти, расстройства речи, дисфагия, потеря или нарушения вкуса, нарушения сна, эмоциональная лабильность, шум в ушах, ажитация, деперсонализация, навязчивые состояния, галлюцинации.

На ДС: бронхоспазм, диспноэ.
На ОДС: боль в спине, артралгия, миалгия.

На МС: вагинальный кандидоз, вагинит, повышение уровня мочевой кислоты, креатинина, мочевины в плазме крови. На СК: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз или лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение содержания
гемоглобина. АР: сыпь, зуд, крапивница. Прочие: увеличение протромбинового времени. Во время клинических испытаний большинство побочных эффектов были легкими или средними по тяжести.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к моксифлоксацину и препаратам хинолонового ряда. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с кортикостероидами возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. При одновременном применении с ранитидином отмечается изменение абсорбции моксифлоксацина.

При одновременном применении моксифлоксацина и антацидных препаратов, препаратов, содержащих минеральные вещества, поливитаминов возможно нарушение абсорбции моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах.

В связи с этим антациды и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать за 4 ч до или через 2 ч после приема моксифлоксацина. При одновременном приеме с дигоксином незначительно изменяются фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении препарат не влияет на фармакокинетику теофиллина. В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия с глибенкламидом, пробеницидом, варфарином, пероральными гормональными контрацептивами.

  • 2175


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *