МИЗОПРОСТОЛ (MISOPROSTOL)

Синонимы

Миролют (Mirolut), Сайтотек (Cytotec).

Состав и форма выпуска

Мизопростол. Таблетки (200 мкг).

Фармакологическое действие

Синтетический аналог простагландина Е1. Оказывает цитопротективное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка.

Оказывая непосредственное влияние на париетальные экзокриноциты желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Мизопростол повышает частоту и силу сокращений миометрия, гладких мышц кишечника.

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро абсорбируется. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность мизопростола (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на продолжительность абсорбции). Не кумупирует.

Метаболизируется в ЖКТ и печени до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. Т1/2 мизопростоловой кислоты — менее 30 мин. Выводится преимущественно через ЖКТ и почками (менее 1).

Показания

Профилактика возникновения язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи) — в комбинации с мифепристоном.

Применение

Для профилактики язвы желудка назначают по 200 мкг 4 р/сут (во время или после еды и на ночь). Возможно назначение препарата по 400 мкг 2 р/сут (последний прием на ночь). Пациентам, принимающим НПВС, мизопростол назначают в течение всего периода лечения НПВС. Курс лечения при обострении язвенной болезни 12-перстной кишки составляет 4 нед. Если по данным эндоскопии не отмечено полного рубцевания язвы, лечение продолжают еще в течение 4 нед.

С осторожностью назначают больным с артериальной гипотензией, поражениями артерий сердца и головного мозга, эпилепсией, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам. При необходимости назначения мизопростола женщинам детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед до назначения мизопростола.

Лечение можно начинать только на 2-3-и суткм нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции. Данные по эффективности и безопасности применения мизопростола у детей и подростков до 18 лет отсутствуют.

Для прерывания беременности. Препарат должен применяться в комбинации с мифепристоном только в специализированных учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры. Препарат назначают по 400 мкг (2 таб) через 36-48 ч после приема 600 мг (3 таб) мифепристона.

Побочное действие

На ПС: тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Прочие: схваткообразные боли в низу живота (связанные с сокращением миометрия), кровянистые выделения из влагалища. Рекомендуемые дозы мизопростола не вызывают побочных реакций на ССС, не влияют на функции печени или почек.

Противопоказания

Заболевания ССС, заболевания печени и почек, заболевания, связанные с простагландиновой зависимостью, или противопоказания к применению простагландинов (глаукома, бронхиальная астма, артериальная гипертензия), эндокринопатии и заболевания эндокринной системы (в т. ч. сахарный диабет, дисфункция надпочечников), гормонозависимые опухоли, анемия, период лактации (грудное вскармливание), применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Клинические симптомы могут свидетельствовать о превышении дозы: сонливость, тремор, судороги, боль в животе, лихорадка, сердцебиение, брадикардия, артериальная гипотензия.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении мизопростола и магнийсодержащих антацидов возможно усиление диареи.

Длительный прием рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и препаратов группы фенобарбитала, курение больше 10 сигарет в день стимулирует метаболизм мизопростола, снижая его концентрацию в сыворотке крови.
Справочник лекарственных препаратов

  • 670


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *