МИТОКСАНТРОН (MITOXANTRONE)

МИТОКСАНТРОН (MITOXANTRONE)

Синонимы

Митоксантрон (Mitoxantron), Митоксантрон АВД (Mitoxantron AWD), Новантрон (Novantroпе), Онкотрон (Oncotron).

Состав и форма выпуска

Митоксантрона гидрохлорид. Раствор для инъекций (в 1 мл — 2 мг; в 1 фл. — 20 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы синтетических антрациклинов. Механизм действия заключается в торможении синтеза РНК и ДНК, ингибировании процесса митоза. Не проявляет перекрестной резистентности с большинством цитостатиков.

Митоксантрон применяется самостоятельно или в составе комбинированной терапии с другими противоопухолевыми средствами, что усиливает эффективность его действия. Может оказывать мутагенное, тератогенное, канцерогенное действие.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови — 78%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко. Vd — 1000 л/м2. Выводится медленно Т1/2 — 2,3-13 дней. Метаболизируется в печени с образованием моно- и дикарбоновых кислот.

Выводится через гепатобилиарную систему (25% обнаруживается в кале через 5 дней после в/в введения). Большая часть дозы активно связывается в тканях и постепенно высвобождается (тенденция к кумуляции).

Показания

— миелолейкоз;
— рак молочной железы;
— лимфома;
— лимфатические лейкемии.

Применение

Дозировку устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного и принятой схемы цитостатической терапии.

Побочное действие

Головная боль, судороги, слабость, утомляемость, аритмии, временные изменения ЭКГ, появление симптомов недостаточности кровообращения, тошнота, рвота, диарея, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы в полости рта и на губах, нарушения функции печени, боли в животе, запор, угнетение кроветворения, лейкопения, тромбоцитопения, эритропения, сердечная недостаточность, аритмия, боль в груди, инфаркт миокарда, флебит, кровотечения, выпадение волос, грибковые поражения кожи, сыпь, крапивница, зуд, одышка, кашель, ПН, аменорея, азооспермия, сепсис.

АР, конъюнктивит, раздражение в месте введения, некроз подкожной жировой клетчатки (при попадании под кожу и в околососудистое пространство).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность; лактация.

Передозировка

Симптомы: выраженная депрессия костного мозга, агранулоцитоз, некротическая ангина, инфекционные поражения ЖКТ, диарея, кровотечения, кардиотоксичность.

Лечение: госпитализация, симптоматическая терапия, при необходимости — переливание компонентов крови, антибиотики широкого спектра
действия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Митоксантрон является синергистом цитарабина, цисплатина, циклофосфамида, 5-фторурацила, метотрексата, винкристина, дакарбазина.

Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. НПВС потенцируют токсические изменения крови. При использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации.

Фармацевтическое взаимодействие. Раствор митоксантрона несовместим в одном шприце или капельнице с любыми другими ЛС. Несовместим с гепарином, тиамином (вызывает его разрушение).

  • 465