МИРТАЗАПИН (MIRTAZAPINE)

Синонимы

Мирзатен (Mirzaten), Миртазонал (Mirtazonal), Ремерон (Remeron), Эспритал (Esprital).

Состав и форма выпуска

Миртазапин. Таблетки, покрытые оболочкой (15 мг, 30 мг, 45 мг).

Фармакологическое действие

Миртазапин — тетрациклический антидепрессант, антагонист пресинаптических и постсинаптических а2-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую (только серотониновые 5-НТ1-рецепторы) передачу нервных импульсов.

Блокирует серотониновые 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Слабо влияет на а1-адренорецепторы и холинорецепторы, умеренно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы. Действие на а1-адренорецепторы и мускариновые рецепторы обусловливает развитие ортостатической гипотензии и антихолинергических эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность — 50%. Равновесная концентрация достигается через 5 дней. Связывание с белками плазмы крови — 85%. Т1/2 — 24 ч у мужчин и 37 ч у женщин.

Метаболизируется в печени, основные пути — деметилирование, окисление, гидрок-силирование и конъюгация метаболитов с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой — 75%, с калом 15%. Клинический эффект развивается через 1-2 нед.

Показания

Депрессивные состояния.

Применение

Внутрь в дозе 15 мг/сут перед сном, возможен прием дробными дозами, равномерно распределенными в течение дня. При отсутствии эффекта коррекция дозы возможна через 1-2 нед. Максимальная суточная доза 45 мг/сут. Курс лечения — 4-6 мес. Препарат отменяют постепенно. Таблетки принимают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью среднюю суточную дозу снижают на 1/3.

Побочное действие

На НС: сонливость, астения, нарушение способности к концентрации внимания, психомоторная заторможенность, головокружение; редко — тревога, апатия, чувство усталости, мания, ночные кошмары/яркие сны, гиперкинез, миоклонус, гипокинезия, гиперестезия, тремор, судорожный синдром.

На СК: редко — гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения.
На ПС: тошнота, рвота, запор, боль в животе; редко — сухость во рту, извращение вкуса, жажда, повышение активности трансаминаз в плазме крови.
На половые органы: дисменорея, снижение либидо.
На МС: отечный синдром; редко — дизурия.
На ССС: редко — ортостатическая гипотензия, снижение АД.
Прочие: повышение аппетита и увеличение массы тела; редко — крапивница, боль в спине, артралгия, миалгия, синдром отмены.

Противопоказания

— одновременный прием с ингибиторами МАО и период до 14 дней после их отмены;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к миртазапину или другим компонентам препарата;
— беременность и лактация.

С осторожностью препарат назначают при эпилепсии и органических поражениях головного мозга (возможно развитие судорожных состояний); при острой закрытоугольной глаукоме и повышенном ВГД; при сахарном диабете.

Передозировка

Симптомы. Угнетение ЦНС (с нарушением ориентации, продолжительным седативным эффектом), амнезия, галлюцинации, тахикардия, умеренное увеличение или снижение АД.

Лечение. Промывание желудка, активированный уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиление седативных эффектов бензодиазепинов. При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (такими, как ингибиторы ВИЧ протеазы, противогрибковые средства группы азола, эритромицин и нефазодон) возможно изменение фармакокинетических параметров миртазапина (такая комбинация требует осторожности).

  • 665